7 лучших обезболивающих средств для депиляции в рейтинге 2020 года: крема, мази, гели

Авторы рейтинга:

Эпиляция – болезненная и неприятная процедура удаления волос. Именно поэтому возникает необходимость в обезболивании. Сейчас существуют различные средства, оказывающие нужный эффект. Лучшие из них представлены в рейтинге 2020 года.

Обезболивание в домашних условиях

Перед походом на шугаринг или восковую эпиляцию многие женщины задумываются о том, как уменьшить болевые ощущения. Для начала, можно попробовать использовать простые методы приведенные далее.

1. Горячая ванна или компресс на место эпиляции поможет раскрыть поры и облегчит удаление волос. Делается за 5-6 часов до процедуры.
2. Эффективен и холодный компресс. Лед помогает слегка заморозить кожу и притупить ощущения. Однако надо быть осторожными и не переусердствовать, иначе можно простудиться.
3. Можно сделать скраб. Он снимает верхний слой кожи, что также помогает мастеру вырывать волоски. Однако для кожи это может оказаться травматично.
4. При самостоятельной эпиляции (например, эпилятором), следует максимально натягивать кожу в зоне удаления волос. Также можно массировать кожу для снятия болезненных ощущений.
5. Стоит учитывать и особенности менструального цикла. Больнее всего делать эпиляцию во время овуляции и перед менструацией.

Если все эти способы уменьшения боли не приносят результата, стоит попробовать эффективные готовые средства для местной анестезии. Они выпускаются в форме мазей, кремов, спреев. Как правило, препарат наносится на нужный участок кожи за 40-60 минут до процедуры. Для усиления эффекта можно замотать его пищевой пленкой.

Рейтинг обезболивающих средств

Ниже приведены популярные обезболивающие крема, гели, спреи для эпиляции. Их можно использовать на любых частях тела, в частности, для глубокого бикини. Главное – чтобы в зоне применения не было повреждений кожного покрова.

1. Эмла

Крем Эмла – негормональное анестезирующее м, которое эффективно маскирует боль во время эпиляции. Кроме того, некоторые пользователи применяют препарат перед проведением перманентного макияжа, удаления бородавок и других косметических процедур. В состав крема входит лидокаин, который является обезболивающим веществом.

Обезболивающий крем для депиляции не подходит для лечения герпеса, инфекционных заболеваний кожи, гиперчувствительности и атопического дерматита. Также крем запрещается наносить на слизистые и открытые раны. Максимальное время использования не должно превышать 5 часов. Подходит для женщин с гиперчувствительной кожей и низким болевым барьером. В результате в момент процедуры они не чувствуют неприятных ощущений. Множеством людей этот крем признан лучшим обезболивающим средством для депиляции глубокого бикини.

Преимущества:

• не вызывает побочных эффектов;
• широкий спектр применения;
• эффективность;
• легкость использования;
• понятная инструкция;
• идеально подходит для эпиляции;
• не влияет на скорость реакции и умственную деятельность.

Недостатки:

• цена;
• в редких случаях вызывает аллергию.

Отзывы покупателей:

Елена К. Качество на высоте, за очень демократичную цену.

Ксения Г. Регулярно делаю шугаринг в зоне бикини. И это очень больно, если не обезболивать кремом. Мой мастер делает с Эмлой. С ней не больно. Рекомендую!

2. Лидокаин

«Лидокаин» — препарат, выпускающийся в виде спрея или крема, который эффектно блокирует возникновение болевых ощущений. Для эпиляции чаще всего выбирают спрей. Средство распыляется на чистую и сухую кожу плотным слоем без пробелов.

Лидокаин подходит для всех видов эпиляции, а именно:

• шугаринга;
• воска;
• лазера;
• электроэпиляции.

Особое внимание рекомендуется уделить зоне бикини. Этот участок тела является самым чувствительным и нежным. Поэтому болевые ощущения ярко выражены. Стоит отметить, что спрей ни в коем случае нельзя использовать при мигрени, аллергии, сердечно-сосудистых заболеваниях и беременности. Перед использованием необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией.

Преимущества:

• удобен в применении;
• процедура эпиляции проходит быстрее;
• незначительные болевые ощущения при удалении волос;
• понятная инструкция;
• подходит для всех видов эпиляции;
• не вызывает побочных эффектов;
• широкий спектр применения;
• эффективность;
• не влияет на скорость реакции и умственную деятельность.

Недостатки:

• широкий перечень противопоказаний;
• иногда вызывает аллергию;
• невозможность использования препарата во время беременности;
• цена.

Отзывы покупателей:

Анастасия М. Если у девушек высокий болевой порог, рекомендую болезненные косметические процедуры обезболивать с помощью этого средства.

Ольга Б. Очень понравился обезболивающий спрей.

3. Dr. Numb

Анестезирующий крем Dr. Numb – настоящее спасение для тех, кто проводит не только депиляцию, но и другие косметические процедуры. Препарат эффективно воздействует на нервы, передающие сигналы о боли мозгу. Главное преимущество крема – состав не меняет подвижность кожи. Кроме того, в продукт входит безопасная гипоаллергенная формула, благодаря чему не возникает аллергия.

Обезболивающая мазь для депиляции относится к категории первичной анестезии. Поэтому ее можно наносить на целостный участок кожи перед процедурой. Для этого необходимо покрывать тело толстым слоем препарата. Средство должно подействовать в течение 20 минут. Эффект длится 2 часа.

Преимущества:

• длительный эффект;
• легкость использования;
• подходит для всех видов эпиляции;
• удобная упаковка;
• экономичный расход;
• не влияет на скорость реакции и умственную деятельность;
• процедура эпиляции проходит быстрее;
• незначительные болевые ощущения при удалении волос;
• понятная инструкция.

Недостатки:

• цена;
• иногда вызывает аллергию;
• невозможность использования препарата во время беременности.

14 лучших обезболивающих мазей и кремов

Часто задаваемые вопросы и ответы на них

Если втирать 2%-ый Лидокаин, каков будет результат?

Спрей или крем с лидокаином 2% перед эпиляцией подействует, но его нужно подержать подольше (30 мин.) под пленкой, чтобы эффект был более сильным.

Какой способ обезболивания выбрать при использовании эпилятора?

Безболезненная комфортная депиляция бытовой машинкой-эпилятором возможна при помощи любого местного анестетика или таблеток-анальгетиков.

Привыкания к анальгетикам не происходит?

Привыкания они не вызывают, но лучше использовать мази, крем, жидкости с обезболивающим действием при эпиляции, так как таблетки имеют больше побочных эффектов.

Подойдет ли мятное масло в качестве обезболивателя?

Да, мята оказывает обезболивающее действие. Заморозьте кубики льда, смешав масло с водой, так эффект будет еще лучше.

Основные правила, подготовка, подробная инструкция эпиляции зоны бикини . Перечень обезболивающих средств перед депиляцией в интимной зоне.

Обезболить кожу в домашних условиях можно при помощи специальных . Для удаления волос в самой деликатной зоне бикини все чаще применяется метод.

Отличие классическго бикини от шугаринга интимной зоны глубокого бикини. . Обезболивающие средства для депиляции глубокого бикини.

Преимущества и недостатки шугаринга бикини. Депиляция сахарной пастой в интимных . Чем обезболить кожу? Крем Эмла используют почти все косметологи.

Виды эпиляции и депиляции бикини в салоне. Цены эпиляции интимной зоны. . успокаивающего средства, которое также выступает, как обезболивающее.

В косметических магазинах сейчас представлен действительно огромный выбор обезболивающих средств на любой вкус и кошелек. Для себя я выбрала гели, так как они экономично расходуются и приятно охлаждают кожу. Для усиления эффекта пробовала повязку, но с ней жутко неудобно ходить. Не пытайтесь слишком экономить на обезболивающих, сомнительные крема и спреи совершенно не справляются со своими функциями, а в качестве «бонуса» еще и аллергия возникает! На крайний случай в аптеках продаются классические обезболивающие таблетки типа Анальгина, достаточно принять одну штуку внутрь и через полчасика приступать к удалению волос.

Были ли случаи осложнений

Из осложнений в моей практике встречались только единичные случаи аллергических реакций в виде контактного дерматита, что было связано с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата, о чем пациент ранее не знал

Для нивелирования нежелательных явлений важно тщательно собирать аллергоанамнез

Случаи осложнений встречались в виде контактного дерматита, сильного зуда в области нанесения.

В моей практике было несколько случаев аллергической реакции и контактного дерматита, но такие осложнения встречаются нечасто.

Могут возникать моменты у пациентов с отягощенным анамнезом. Я встречала контактный дерматит, но не отказывалась от местной анестезии. У таких пациентов я наношу крем не под окклюзию, как это рекомендовано производителем, и на короткий промежуток времени, и это спасает.

Скорее, нежелательные реакции в виде контактного дерматита.

Крайне редко препарат может давать реакции в виде покраснения или шелушения кожи.

Мазь ЭМЛА

Эмла – популярное средство среди лиц, проводящих косметическую эпиляцию. Многие отдают предпочтения ей при проведении эпиляции. Использовать препарат можно самостоятельно в домашних условиях и в профессиональном салоне.

Упаковка средства не различается от других: тюбик, помещенный в картонную коробку с инструкцией по применению. По консистенции это кремообразное вещество белого цвета с ароматической отдушкой.

Лидокаин и прилокаин – активные компоненты мази, обладающие выраженным анестезирующим действием. Принцип действия заключается в подавлении генерации болевых импульсов по нервным волокнам.

По рекомендациям в инструкции препарат используют для обезболивания при:

• Проведении косметических процедур, требующих обезболивания;
• Установке катетеров;
• Малых хирургических вмешательствах на коже;
• Вакцинации.

Препарат, после проведения аллергической пробы, наносится толстым слоем, покрывается окклюзионной повязкой. После нанесения, нужно выждать 1-2 часа.

Время действия анестезии зависит от наносимой дозы и длительности аппликации. После снятия анестезирующей повязки средство будет обезболивать необходимое место на протяжении 2 часов.

Средство имеет противопоказания к применению:

• Не стоит применять людям с индивидуальной непереносимостью веществ, входящих в состав;
• Беременным и кормящим женщинам;
• С наследственным и приобретенным нейродермитом;
• Запрещено применение недоношенным новорожденным;
• При травматических поражениях мягких тканей.

Список средств для обезболивания

1. Крем Эмла – популярное средство в косметологии для снятия болевых ощущений.
2. Deep Numb- обезболивающий препарат для эпиляции, татуажа.
3. Лидокаин-гель – наносится, чтобы обезболить зону бикини.
4. Геликаин – аналог крема “Эмла” для эпиляции и депиляции волос.
5. Акриол Про – комбинация лидокаина, прилокаина.
6. Golden Rose
7. Ксилокаин

На основе других анестетиков:

1. Light Dep – в составе – анестодерм.
2. Меновазин – включает новокаин, анестезин
3. Анестезин – обезболивание под действием бензокаина.
4. ANE STOP- активный компонент декспантенол.

https://www.youtube.com/embed

https://gidpain.ru/pomoshch/obezbolivayushhie-mazi-epilyatsii.html

Мази для эпиляции обезболивающие

Гель перед депиляцией Aravia Professional, 300 мл, охла.

Обезболивающий крем Пидантак «Patanjali», 50.

Saona Cosmetics — Гель обезболивающий (поверхностная ан.

Saona Cosmetics — Гель обезболивающий (поверхностная ан.

Эмла (обезболивающий крем) — 5 гр — AstraZeneca

Спрей-крем перед депиляцией Стоп Боль Frezy Grands

Обезболивающий крем «МувКвик», 30 гр

Обезболивающий крем TKTX 40% Gold

Aravia Гель перед депиляцией Professional охлаждающий с.

Эмла (обезболивающий крем) — 5 гр — AstraZeneca

Гель перед депиляцией Starpil, очищает, обезболивает, з.

Гель перед депиляцией Aravia Professional, 300 мл, охла.

Gloria Гель обезболивающий Lightdep Professional

Гель для подготовки кожи к депиляции Frezy Grand 200мл

набор для депиляции GiGi Крем и бальзам

крем после депиляции GiGi Анальгетик

Обезболивающий крем «МувКвик», 30 гр

Крем для депиляции Fito косметик

Гель Saona Cosmetics

Крем для тела обезболивающий Лекарь с шунгитом, снимает.

Бальзам для тела Бальзам после депиляции Alexya Balsam.

Saona Гель обезболивающий (поверхностная анестезия) 200.

Обезболивающий гель Saona Cosmetics Anesthesia (30мл)

Крем после депиляции Aravia Professional, 100 мл, для з.

Мазь Arnicare, обезболивающая, без запаха, 1 унция (30.

Гель обезболивающий Lightdep Professional 300 мл.

Гель обезболивающий, охлаждающий «Counterpain Cool.

Гель перед депиляцией Frezy Grand Prepil Gel с экстракт.

Гель для подготовки кожи к депиляции Frezy Grand 200мл

Depilflax Гель предэпиляционный Охлаждающий и обезболив.

Средства после депиляции Бальзам после депиляции Joanna.

Обезболивающий крем Пидантак «Patanjali», 50.

Крем с обезболивающим эффектом Мувквик Гербекстра (Herb.

Крем для депиляции Крем для депиляции чувствительных ме.

Крем для депиляции Le Flirt Du Provence

Эмла (обезболивающий крем) — 30 гр. — AstraZeneca

Спрей-крем перед депиляцией Frezy Grand Стоп боль 150мл

Depilflax Гель предэпиляционный Охлаждающий и обезболив.

Акриол Про обезболивающий крем перед эпиляцией

Выдергивание волосков с луковицами, их уничтожение с помощью тока или лазера – это больно. Ощущать болезненные ощущения еще и при уколах анестетика согласится далеко не каждый клиент, потому предпочтительнее использовать топические препараты для снижения чувствительности кожи. Акриол Про − крем анестезирующий для эпиляции, состав которого основан на амидных анестетиках 7 . Какие преимущества это дает пациенту?

По химической структуре местные анестетики делятся на амиды (лидокаин, прилокаин, артикаин, пр.) и эфиры (новокаин, анестезин, дикаин). Эфирные соединения нестойкие, они быстро распадаются в плазме. Амиды более устойчивые, степень проникновения в ткани у них выше, они гораздо реже вызывают аллергию.

В составе крема-анестезии для эпиляции Акриол Про сразу два анестетика – лидокаин и прилокаин. По сравнению с однокомпонентными аналогами он дает гораздо лучший обезболивающий эффект 26 . Производитель предлагает препарат в тубах 5, 30, 100 г. Необходимый объем можно подобрать, исходя из размера обрабатываемой площади.

Шугаринг, восковая депиляция – это болезненные процедуры, потому что во время их проведения волос удаляется вместе с луковицей, а большинство из них расположены на нервных окончаниях. Чтобы снизить дискомфорт, есть ряд обезболивающих средств – кремов, гелей, спреев, помогающих снизить болевые ощущения. Их основное применение – местное за 15-30 минут до начала сеанса.

Рассмотрим список кремов и гелей, которые применяются косметологами, но мастера депиляции также и предупреждают – применение анестезирующих средств не всегда уместно. Как правило, такие кремы содержат ментол, который не проникает глубоко в кожу и «не замораживает» нерв, и при нанесении горячей сахарной пасты или воска запускается реакция притока крови к депилируемому месту, что может усилить болевые ощущения. Поэтому перед покупкой проконсультируйтесь у своего мастера по эпиляции.

Мазь Лидокаин

Это средство относится как к местным анестетикам, так и к препаратам, способным снимать возбудимость нервных окончаний, и антиаритмическим препаратам.

Форма выпуска

Мазь для местного применения выпускается в упаковках объемом 15, 20 и 30 грамм. Лекарство бывает разной концентрации – содержание активного действующего вещества – 2% и 5%.

Состав

• Лидокаина гидрохлорид 2 грамма
• Гиэтеллоза — 1,5 г
• Глицерол — 20 г
• Хлоргиксидина дигидроклорид 0,5 мг
• Вода для инъекций — до 100 г

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Анестетик местного применения. При нанесении, всасывается и поступает в системный кровоток и стабилизирует проницаемость мембраны нейронов для ионов натрия. Порог возбудимости нейронов, в результате, становится выше, а проведение нервного импульса блокируется.Фармакокинетика

Метаболизируется в печени на 90 %. Метаболиты — моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид. Период их полувыведения составляет 2 и 10 часов соответственно.

• Повреждение кожного покрова или слизистой оболочки
• Повышенная чувствительность к препарату
• Детский возраст до 2 лет

Побочные действия

Побочные действие, которые могут возникнуть после применения мази, идентичны побочным эффектом инъекций с этим анестетиком.

Инструкция по применению мази с Лидокаином выглядит следующим образом:

Передозировка

Симптомы соответствуют уже описанным выше симптомам передозировки инъекций с этим лекарством. Отдельно нужно отметить, что может возникнуть кожная реакция на нанесение этой лекарственной мази, выражается она покраснением, зудом, сыпью, гипертермией участка

Важно!
Кроме мази существует также крем и гель с Лидокаином. Сфера применения у этих препаратов одинакова – местная анестезия

Преимущества и недостатки обезболивающих средств

Основной плюс любого анестетика – блокировка болевых ощущений. Боль всегда причиняет стресс и негативно отражается на нервной системе. Удаление растительности на коже ради красоты, но с мукой – неоправданные жертвы. Эпиляция без боли возможна благодаря именно таким средствам.

Обезболивающие имеют свои минусы:

• препараты для приема внутрь могут иметь побочные эффекты;
• наружные анестетики иногда вызывают аллергию, а также в целом не полезны нашему организму.

Еще один недостаток многих местных анестетиков – необходимо ждать, когда начнется их действие, стараясь успеть сделать эпиляцию, пока активность вещества не закончилась.

Разновидности кремов

Обезболивающий крем Эмла

В настоящее время девушкам и женщинам предлагается достаточно большой выбор обезболивающих кремов для эпиляции. Продаются подобные средства в аптеке и среди них есть несколько наиболее популярных:

1. Обезболивающий крем Эмла по праву считается одним из лучших. Главным веществом в его составе является лидокаин, который быстро и эффективно уменьшает болевые ощущения во время неприятных процедур. А усиливает его действие прилокаин. Вместе они работают очень эффективно. Наносить Эмла на кожу следует за пару часов до процедуры. Крем равномерно распределяют пальцами, а затем обработанные участки тела заматывают пищевой пленкой. Спустя указанное время пленку вместе с остатками крема убирают и приступают к эпиляции волос. При использовании Эмла для обезболивания области бикини достаточно просто надеть нижнее бель. Следов на ткани крем не оставляет.
2. Анестоп имеет уже не такой сильный эффект, как предыдущее средство. Он больше подойдет девушкам с чувствительной кожей, для которых даже депиляция является болезненной процедурой. Также его используют те, кто не чувствует особой боли при эпиляции. Крем наносят за 10-15 минут до процедуры, а затем удаляют. Можно повторять действия два или три раза для достижения лучшего результата.
3. В большинстве салонов для обезболивания используют Лайт Фрост. Он отлично подходит для таких процедур:

• шугаринг;
• восковая эпиляция;
• лазерное удаление волос.

В состав препарата входят лидокаин, прилокаин, а также вещества, успокаивающие кожу и уменьшающие раздражение. Крем наносят до проведения процедуры удаления волос. Время зависит от чувствительности кожи человека. Эффект обезболивания обычно длится до двух часов.

1. Крем Доктор Намб способствует активному сужению кровеносных сосудов. Благодаря этому обеспечивается обезболивающее действие и предотвращаются кровотечения во время процедур. Крем наносят за 30-60 минут до начала процедуры, равномерно распределяют по поверхности кожи. Предварительно стоит обезжирить кожу спиртосодержащей жидкостью. Втирать крем в коже не нужно. Часто данное средство используют для проведения эпиляции в области бикини.
2. Лидокаин – известное обезболивающее средство. Естественно в аптеках можно приобрести и одноименный крем. Мастера советуют покупать препарат, производимый в Венгрии, так как он отличается более высоким качеством. Лидокаин наносят тонким слоем на кожу за пару часов до эпиляции и накрывают повязкой. Перед процедурой остатки крема удаляют.

Советы специалистов

При использовании описанных препаратов для обезболивания при эпиляции следует обратить внимание на советы специалистов:

1. Для снижения боли кожу рекомендуется распарить. В таком состоянии поры будут открытыми, волосяные луковички намного легче поддадутся процедуре эпиляции.
2. Крем наносят на хорошо просушенную кожу.
3. Остатки крема удалять можно сухой тканью или салфеткой. Использование воды и различных косметических жидкостей недопустимо.

Как действует крем для наружного применения для безболезненной эпиляции

Обезболивающие препараты в виде крема, спрея или пластыря, используют при эпиляции или депиляции наружно. Действие крема для депиляции видно сразу после применения. Из-за легкости применения, кремами пользуются в домашних условиях многие дамы. Кремовая основа действует при депиляции мягко, но эффективно.

Как использовать крем в домашних условиях

Косметологическая индустрия предлагает просто водопад кремов для облегчения боли при эпиляции и депиляции в домашних условиях. Впоследствии актуально будет применение крема замедляющего рост волос после эпиляции.

Пользоваться кремом перед депиляцией имеет свои особенности:

Обычно крем наносят на поверхность кожи тонким слоем на определенное время, а сверху накладывают окклюзионную повязку. Если крем просто наносить на кожу, он сразу высыхает, не успевая произвести нужный анестезирующий эффект. Для повязки можно использовать не пропускающие воздух материалы (прорезиненная ткань, полиэтиленовая пленка или вощеная бумага). Большинство женщин используют для этого пищевую пленку.

Готовую окклюзионную повязку можно купить в аптеке. При любых раскладах, повязку не держат на коже дольше двух часов.
Если нанести крем на один час, этого времени будет достаточно для обезболивания кожи на глубине 2 м. Если же надо более глубокое обезболивание (до 3 мм), для этого крем накладывают под повязку на два часа

Многие женщины используют крем для борьбы с растительностью на лице.
Если крем под повязкой быстро впитался, можно повторно смазывать им кожу.
Многие крема с осторожностью применяют на нежной коже половых органов.
Перед использованием любого крема в первый раз, необходимо провести пробу на чувствительность. Известны случаи серьезных аллергических реакций после использования безобидных косметических средств

Дело может дойти даже до смерти пациента, чего допустить ни в коем случае нельзя.
Никакое наружное обезболивающее средство нельзя наносить на кожу с нарушенной целостностью (раны, сыпь, папилломы, шрамы, родинки, герпес и др.)

Правила проведения пробы на чувствительность к косметическим препаратам

Для пробы наносится мизерное количество крема на область локтевого сгиба. Через 30 минут смотрим результат: если кожа на месте наложения крема не покраснела, не имеет высыпаний или раздражений, то данный крем можно использовать без опасений.

Как правильно использовать

Для эффективного обезболивания при эпиляции нужно правильно использовать анестезирующие мази. Каждое средство должно наноситься строго по инструкции.

Принцип нанесения обезболивающих мазей одинаков:

1. Первый этап: проводится аллергическая проба. Выполнять её нужно за сутки до процедуры.
2. Второй этап: место эпиляции распаривается в целях расширения пор, облегчения извлечения нежелательных волос.
3. Третий этап: плотным слоем наносится анестезирующая мазь.
4. Четвертый этап: покрыть пищевой пленкой или повязкой место, обработанное средством, в целях предотвращения контакта с воздухом, кожа под повязкой должна хорошо сопреть.
5. Пятый этап: выждать указанное в инструкции время для наступления действия анестезирующего вещества на кожу.
6. Шестой этап: снять повязку, убрать излишки не впитавшейся мази.
7. Седьмой этап: начать процедуру эпиляции.

Эпиляция и депиляция может проводиться с помощью специального прибора. Эпилятор с различными насадками значительно упростит процесс и сделает его менее болезненным.

Как работает препарат Какие действующие вещества

«Акриол Про» – это местноанестезирующий крем, имеющий в составе анестетики амидного типа лидокаин и прилокаин в равной пропорции в концентрации 2,5 %. Крем наносится на кожу в виде аппликации, поверх накладывается окклюзионная повязка или наклейка (в этой роли может выступать пищевая пленка). Время аппликации 60 минут.

Местные анестетики (лидокаин, прилокаин) блокируют натриевые каналы.

Оба препарата представляют собой эмульсии, содержащие по 2,5 % прилокаина и лидокаина.

Я использую 2 грамма на 10 кв. см кожи, токсического влияния при таких концентрациях не возникает. Механизм действия связан с тем, что препарат анестезирует за счет проникновения в эпидермальный и дермальный слои. У препаратов высокая жирорастворимость, они хорошо связываются с белками в нервных клетках и с альбуминами в плазме крови. То есть сегодня амидные местные анестетики являются безопасными по сравнению с эфирными (например, новокаин).

Анестезия кожи вызывается за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы.

«Акриол Про» содержит 2,5 % прилокаина и лидокаина, что обеспечивает качественную, быструю и длительную анестезию. Также кожа после использования анестетика не белеет, и если мы параллельно делаем контурную пластику, то не боимся пропустить индикаторы сосудистых осложнений.

Общая информация о препарате

По своему воздействию приравнивается к уколам Лидокаина. Применяется для местного обезболивания кожных покровов и слизистых. Однако при систематическом использовании возникает риск ухудшения состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Характеристика Лидокаина

Медикамент имеет международное непатентованное название – Lidocaine hydrochloride. Относится к терапевтической группе анестетиков. Применяется наружно локально для обезболивания. Предполагается нанесение на поверхности кожи и слизистых.

Лидокаиновая мазь является желтоватой гелеобразной вязкой субстанцией. Производится в тубах (по 15, 30 г) и объемных пузырьках (по 25 г) из непрозрачного стекла. Кроме мази, есть и другие формы медикамента: спрей, 10% раствор и ампулы для инъекций.

Регион	Стоимость в рублях
Московская область	182,0
Санкт-Петербург	170,0
Кубань	163,0
Средняя полоса России	170,0
Сибирский край	159,0
Крайний Север	198,0
Дальний Восток	180,0

Крем с лидокаином предназначается только для наружного применения. В его составе имеется активный компонент гидрохлорид лидокаина – 50 мг. Дополнительно в состав входят: полиэтитенгликоль 400, полиэтитенгликоль 4000, пропиленгликоль, вода очищенная.

Лидокаиновая мазь снижает длительность потенциала воздействия и результативного периода в волокнах Пуркинье, угнетает их деятельность. Непосредственно воздействует на пораженные ткани, при этом на здоровые – свое действие практически не распространяет. В умеренной дозировке не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость.

Антисептическое воздействие мази проявляется через 7-9 минут после нанесения. Лечебный эффект держится в течение 40-90 минут. Абсорбируется и  связывается с белками плазмы в клетках печени. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Выводится с мочой (20%) и каловыми массами (80%).

Фармакокинетика и применение препарата

Вводят Сукцинилхолин или . В некоторых случаях используют барбитураты короткого действия.

Аналоги

Обезболивающая мазь с Лидокаином имеет немало аналогов. Если присутствуют чрезмерная восприимчивость к компонентам средства или другие побочные реакции, с целью анестезии прописывается использование:

1. Катеджеля.
2. Секрета Парацельса.
3. Колетекса.
4. Камистада.
5. Калгеля.
6. Пластыря Версатиса.

Какой обезболивающий крем для эпиляции выбрать

Благодаря жирной консистенции крем дополнительно увлажняет покровы и препятствует появлению раздражения. На сегодня в салонах наиболее эффективными считаются несколько видов кремов для эпиляции.

Упаковка содержит 5 туб по 5 г в каждой и комплект из 12 окклюзионных наклеек. В состав швейцарского крема входят лидокаин и прилокаин, обладающие выраженным анестезирующим действием. После нанесения под окклюзивную повязку на 60 минут препарат способен обезболивать до 2 часов. При попадании на слизистые оболочки крем не вызывает раздражения, поэтому подходит для эпиляции глубокого бикини. Эмла редко провоцирует побочные реакции. Наиболее часто возникают покраснение или бледность кожи, зуд и незначительная отечность. Следует избегать попадания крема в глаза и уши

С осторожностью препарат применяют при беременности и у женщин, принимающих антиаритмические лекарства

Light Dep (Лайт Деп)

Тюбик объемом 15 мл содержит комплекс анестодерм (лидокаин, прилокаин, дикаин, эпинефрин) и касторовое масло. Состав на водной основе не раздражает эпидермис и не проникает глубже базального слоя. Крем разрешен для использования на чувствительных участках кожи и слизистых оболочках. А средняя продолжительность действия достигает 4 часов. Такое преимущество позволяет применять крем не только дома, но и перед походом к специалисту.

Dr. Numb (Доктор Намб)

Действующими веществами анестетика являются лидокаин, прилокаин и бензокаин. Крем может обезболить до 1,5–2 часов, благодаря чему эпиляция дома становится приятной процедурой.

Обзор популярных мазей

Лидокаин входит в состав многих мазей комбинированного действия. Такие препараты не только уменьшают боль, но еще и влияют на механизм развития болезни, уменьшают риск развития тромбозов.

«Прокто-Гливенол»

«Прокто-Гливенол» – препарат комбинированного действия. В его состав входит сразу два действующих вещества:

• лидокаин;
• трибенозид.

Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие, что уменьшает болевые проявления. Трибенозид влияет на механизм развития болезни. Он укрепляет стенки сосудов, уменьшает их проницаемость. Также трибенозид повышает тонус вен, снижает риск развития тромботических осложнений.

При наружной форме геморроя «Прокто-Гливенол» наносится на область заднего прохода, при внутренней – вводится при помощи специальной насадки.

Препарат имеет ряд противопоказаний. Обязательно ознакомьтесь с ними и убедитесь в отсутствии этих состояний:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• аллергические реакции на введение лидокаина;
• сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
• беременность.

При использовании медикамента могут возникать нежелательные проявления. Чаще всего это кожные реакции в виде зуда, покраснения, жжения. Также могут развиваться аллергические проявления.

«Ауробин»

В состав «Ауробина» входит сразу 3 действующих компонента:

• преднизолон;
• лидокаин;
• дексапантенол.

Комбинированный состав препарата позволяет использовать с целью уменьшить боль, снять воспаление, ускорить заживление ран.

Декспантенол способствует ускорению регенерации, поэтому «Ауробин» назначается даже при нарушении целостности кожи. Преднизолон – компонент гормонального происхождения, который эффективно борется с воспалением.

«Ауробин» наносится тонким слоем 3 раза в сутки. Курс лечения не должен длиться больше 10 дней.

Противопоказанием к применению «Ауробина» является наличие следующих состояний:

• бактериальное воспаление в области заднего прохода;
• наличие гнойных очагов;
• повышенная чувствительность к компонентам медикамента.

Побочные эффекты могут быть связаны с развитием аллергии или действием преднизолона.

«Проктозан»

В состав «Проктозана» входит четыре действующих компонента:

• лидокаин;
• буфексамак;
• висмут;
• титан.

Буфексамак уменьшает воспалительные проявления: отек, покраснение кожи, болевые ощущения. Висмут и титан способствуют более быстрому заживлению ран.

Мазь наносится на пораженный участок 3 раза в сутки. При внутренней форме болезни препарат вводится внутрь при помощи насадки. Курс лечения составляет от 5 до 7 дней.

Противопоказанием является аллергия на любой из компонентов, беременность, острый инфекционный процесс.

Лидокаиновая мазь

В состав лекарства входит одно действующее вещество – лидокаин. Дополнительные компоненты, такие как глицерин и гидроксиэтилцеллюлоза, не обладают лечебным действием.

Лекарство используется для уменьшения боли, зуда, жжения. Для этого нужно нанести мазь на пораженный участок. При внутреннем геморрое используются марлевые тампоны, смазанные препаратом. Курс терапии длится 5–7 дней.

Противопоказанием к применению медикамента является повышенная чувствительность к лидокаину.

Крем «Эмла»

Крем «Эмла» состоит из двух действующих веществ:

• лидокаин;
• прилокаин.

В состав крема входят также дополнительные компоненты, которые обеспечивают форму и консистенцию медикамента. Лечебным действием они не обладают.

Крем обладает выраженным обезболивающим действием. Это объясняется наличием в составе сразу двух местных анестетиков.

Крем наносится на болезненную область тонким слоем 3–4 раза в день. Лекарство применяется для уменьшения боли после операции, при тромбозе, ущемлении.

Медикамент нельзя применять при наличии аллергии на любой анестетик.

Несмотря на относительную безопасность местных средств, перед их применением нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Это обезопасит вас от развития побочных реакций и осложнений.

Какое бывает обезболивание перед эпиляцией

Косметологи используют местную анестезию перед эпиляцией. К этому виду обезболивания относятся топический, инфильтрационный и регионарный типы. Но последний при удалении волос не применяется, к тому же, право на его использование имеют только врачи-анестезиологи, он находится вне компетенции мастеров бьюти-сферы.

• Аппликационная местная анестезия для эпиляции. Предполагает поверхностное нанесение крема, мази, геля, спрея на кожу или слизистую. Активные вещества проникают в среднем на глубину 1-3 мм 7 .
• Инфильтрационное обезболивание. Препарат вводится под кожу с помощью тонкой иглы. Это приводит к блокаде нервных импульсов в более глубоких слоях. Область действия одного укола – участок площадью 3 см, это учитывается при инъекциях 36 .

Использование инъекционных методов обезболивания не всегда оправдано. Особенно это касается большой обрабатываемой п

Мазь для лечения боли в суставах, список лучших обезболивающих и противовоспалительных кремов

Болезни суставов – распространенное явление, и на прилавках аптек есть множество препаратов, которые обещают справиться с болью, воспалением и скованностью в считаные часы. Однако любой врач скажет, что универсального средства от суставных патологий не существует. К лечению необходим индивидуальный подход, учитывающий характер и особенности протекания недуга. Не последнюю роль играет возраст и общее состояние здоровья человека.

Средства местного действия: за и против

В большинстве случаев проблема решается комплексно: в список терапевтических мероприятий входят не только лекарственные средства в разных формах, но и массаж, лечебная физкультура и физиолечение.

Медикаменты действуют быстро, и в этом их основной плюс. Однако нельзя забывать, что таблетки и мази не избавят от самой патологии, особенно если речь идет о серьезном заболевании.

Мази для лечения суставов используются с древних времен. Знахари, шаманы и лекари использовали кровопускания, прижигания каленым железом, примочки и растирки на основе растений, трав и продуктов пчеловодства – прополиса, пчелиного и змеиного яда.

Лечебные примочки готовились из ивовой и вербной коры, в которой содержатся салицилаты – природные анальгетики. Именно эти вещества являются активными ингредиентами многих современных средств из группы нестероидных противовоспалительных, НПВС.

Сегодня мази и гели от боли в суставах пользуются огромной популярностью как у врачей, так и у пациентов. В их составе можно найти все те же ингредиенты – салицилаты, пчелиный и змеиный яд, а также скипидар, экстракты трав и острого перца, камфару.

Несомненным преимуществом средств для местного нанесения является их безопасность по сравнению с пероральными и инъекционными формами, а также удобство применения. И только один недостаток – довольно слабое действие ввиду недостаточного проникновения активных веществ через кожу. После нанесения практически любой мази в сустав попадает не больше 1/10 доли лекарства. Однако и этого зачастую хватает, чтобы унять суставную боль и снять воспаление.

Виды и классификация

Согласно международной классификации, предложенной всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ), все мази, применяемые против суставной боли, делятся на несколько групп:

• противовоспалительные нестероидные, или НПВС на основе Диклофенака, Ибупрофена и др. Оказывают в основном противовоспалительный эффект, за счет которого снижается интенсивность болей, и спадают отеки. В аптеках их продают под названием Вольтарен, Дип Релиф, Долобене, Индометациновая мазь, Найз, Кетонал, Финалгель, гель Нурофен, Диклак, Бутадион, Найз, Ортофен, Фастум-гель, Артрозилет, Аэртал;
• местнораздражающие (согревающие) средства с активным веществом Капсаицином, пчелиным или змеиным ядом, скипидаром и камфарой. Мазь для суставов может содержать сразу несколько активных компонентов, усиливающих действие друг друга. Эффект разогревающих мазей основан на том, что к месту нанесения приливает кровь, улучшается кровоснабжение и питание пораженных тканей. В списке таких средств Випросал, Апизартрон, Никофлекс, Капсикам, Скипидарная и Перцовая мазь, Бальзам Золотая Звезда, Эспол, Финалгон, Капсин;
• препараты на основе Салициловой кислоты – одни из самых дешевых, но эффективных средств. Например, Випросал – комбинированное лекарство с Салициловой кислотой, ядом гадюки, скипидаром и камфарой в составе; Эфкамон, Нижвисал, Бом-Бенге, Бен-гей;
• прочие средства с комбинированным и гомеопатическим составом, хондропротекторы, а также раствор Димексида. Хондропротекторы предназначены для защиты и регенерации хрящевой ткани суставов. Мази подобного действия – это Хондроксин, Структум и Артрин.

НПВС и хондропротекторы: дороже не значит лучше

Эти средства используются наиболее широко и приобрели большую популярность благодаря агрессивной рекламной кампании. Однако именно такие препараты вызывают больше всего споров и сомнений насчет эффективности.

Дело в том, что молекулы веществ, которые входят в состав НПВС и хондропротекторов, имеют довольно крупные размеры и потому почти не способны проникать в глубокие слои тканей. Например, при нанесении мази Диклофенак на колено в сустав попадает максимум 7% активного вещества.

Вольтарен – это аналог российского геля Диклофенак, только стоит в несколько раз дороже

Вплоть до последнего времени какие-либо полномасштабные исследования эффективности препаратов местного действия, входящих в группу НПВС и хондропротекторов, не проводились. Хотя подобные попытки предпринимались, но в ходе экспериментов допускались ошибки, и их результаты не были приняты медицинским сообществом.

В частности, швейцарская фармацевтическая компания «Новартис», выпускающая Вольтарен-эмульгель, представила данные о его эффективности, основываясь на результатах сделанных тестов. В исследовании принимали участие 2 группы пациентов: участники одной принимали таблетки Ибупрофен, а другая пользовалась мазью Диклофенак. В конце эксперимента зафиксирована одинаковая эффективность лечения.

Что же не так в этом исследовании? В нем не было третьей, контрольной группы, члены которой применяли бы вместо аптечной мази обычный крем, вазелин, глицерин или ланолин. То есть те средства, которые не обладают лечебными свойствами.

Не исключено, что именно в этой группе эффективность была бы такой же, как при использовании мазей от болей в суставах из категории НПВС. Такая вероятность весьма высока, поскольку на определенной стадии артроза или артрита позитивная динамика наблюдается при регулярном массировании пораженного сустава. То есть лечебный эффект оказывает сам процесс втирания, после которого улучшается кровоснабжение и питание суставных структур, и проходят рефлекторные мышечные спазмы.

Мазь и гель Хондроксид имеют одинаковый состав, но отличаются по текстуре. Мазь имеет жирно-маслянистую консистенцию, а гель производится на гидрофильной основе и впитывается лучше. Она стоит намного дешевле геля

Некоторые производители, мягко говоря, лукавят, когда рекламируют уже известную мазь Хондроксид. Они авторитетно заявляют, что Хондроксид работает сразу в двух направлениях – восстанавливает хрящи и обезболивает. Средство действительно способствует регенерации гиалинового хряща за счет содержания Хондроитин Сульфата, а вот болеутоляющее действие обеспечивает Диметилсульфоксид, или Димексид. Именно он снимает воспаление и боль, но стоит в разы дешевле.

Читайте также:

Тройной эффект НПВС

Мазь, гель или крем для суставов из группы НПВС могут помочь при ревматоидном артрите, синовите, бурсите, посттравматическом синдроме и других патологиях, сопровождающихся воспалением. Особенно эффективными они будут при синовите, когда воспаляется синовиальная оболочка сустава. Она расположена ближе к поверхности кожи, чем суставные поверхности костей, поэтому лечебные вещества «дойдут» до нее с большей вероятностью.

Мази НПВС оказывают тройное действие – противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее. Они назначаются в комплексной терапии артритов, артроза, остеохондроза и других болезней, сопровождающихся болями в суставах.

Важно отметить, что эффективность противовоспалительных средств намного выше, если применять их совместно с физиопроцедурами. Ультразвук или электрофорез способствуют проникновению молекул активных веществ в глубину тканей. Для обезболивания могут использоваться гормональные мази, которые отлично справляются с воспалением и схожи по действию с НПВС. Их также наносят на кожу перед процедурой электро- или фонофореза.

Недорогие средства с разогревающим действием

Лучшей мазью, с точки зрения соотношения цена-качество, является средство на основе натуральных компонентов – капсаицина, пчелиного или змеиного яда, камфары, живичного скипидара, эфирных масел. Данные ингредиенты доступны по цене и отлично устраняют дискомфорт в больных суставах.

Чем обусловлена высокая эффективность согревающих мазей от суставов? Они вызывают выраженное жжение на коже и резкий отток крови из воспалительного очага, снижая тем самым отечность и восстанавливая нормальное кровообращение. В результате воспалительный процесс стихает, и проходят болезненные спазмы мышц, окружающих сочленение.

Принцип доминанты по Ухтомскому – это еще один механизм, по которому «работают» разогревающие средства местного действия. Когда человека регулярно или долго беспокоят болевые ощущения, в коре или подкорке головного мозга создается доминирующий болевой очаг. К нему приковывается все внимание центральной нервной системы, что еще больше усиливает симптомы: порочная цепочка замыкается, препятствуя выздоровлению.

По своему действию змеиный яд не имеет аналогов. В его составе есть нейротоксичные вещества, которые в больших дозах вызывают паралич, а в малых работают как спазмолитическое средство. А гемовазотоксичные вещества улучшают кровоток, снимают воспаление и отек

Разорвать ее поможет переключение внимания в соответствии с поговоркой «клин клином вышибают». Именно поэтому согревающие мази называют еще отвлекающими. Зачастую их бывает достаточно, чтобы переломить ход болезни и начать выздоравливать.

ВАЖНО: любые согревающие средства и процедуры необходимо согласовывать с врачом. Они могут навредить при обострении суставных патологий и в первые дни после травм.

ТОП-10 самых лучших средств

Нестероидные противовоспалительные мази – это универсальное средство, которое может применяться при дегенеративно-дистрофических, воспалительных процессах в суставах, травматических повреждениях. Они помогают справиться с проявлениями артроза, артрита и часто служат в качестве меры скорой помощи до визита к врачу.

Мазь НПВС начинает действовать сразу после нанесения и улучшает состояние на 3—5 часов. Минусом таких мазей является сравнительно высокий риск развития побочных эффектов. Даже при местном использовании они могут проникать в кровяное русло и вызывать системные реакции.

Фастум-гель

Активное вещество – Кетопрофен, дополненный эфирными маслами лаванды и нероли, придающими средству приятный аромат. Оказывает выраженное болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Эффективность Кетопрофена обусловлена периферическим и центральным механизмом. Он подавляет синтез простагландинов и воздействует на активность других нейротропных субстанций, которые исполняют важную роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге.

Фастум-гель существенно снижает активность нейтрофилов у пациентов с РА – ревматоидным артритом, за счет чего особенно рекомендован таким больным. Средство назначают также для лечения суставного синдрома на фоне остео- и подагрического артрита, анкилозирующего спондилита.

Фастум-гель показан к применению при периартрите, артросиновите, тендините, бурсите, тендосиновите. Врачи-неврологи выписывают его при поясничном простреле (люмбаго), болях в позвоночнике, невралгии и миалгии. Гель способствует восстановлению после спортивных травм, вывихов и растяжений связок ног, сильных ушибов.

Индометациновая мазь

Имеет те же показания, что и Фастум-гель, рекомендуется при ревматоидном артрите суставов кистей рук и других сочленений. Быстро помогает избавиться от боли в мышцах и спине, снижает интенсивность симптомов растяжения связочного аппарата. При соблюдении рекомендованных доз побочных реакций не вызывает и может применяться у детей с 14 лет.

По силе противовоспалительного эффекта Индометацин занимает первое место среди нестероидов, а по обезболиванию— четвертое

Достоинством средства является сравнительно низкая цена – максимум 85 р. Недостаток – не очень приятный запах и кратковременный эффект. При суставных заболеваниях боли могут вернуться уже через несколько часов. Кроме того, Индометациновая мазь достаточно жирная и долго впитывается, оставляя на коже липкие следы.

Найз

Гель Найз – это препарат НПВС нового поколения Его действующим веществом является нимесулид, обладающий анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. После нанесения вызывает уменьшение или исчезновение боли на участке воздействия, снижает утреннюю скованность и припухлость в суставах. Способствует повышению объема движений.

Найз-гель находится в средней ценовой категории и стоит порядка 150–200 р. Отличается резким запахом, впитывается медленно, из-за желтоватого оттенка может пачкать одежду.

Гель Нурофен экспресс

Гель на основе Ибупрофена, оказывает противовоспалительное и болеутоляющее действие. Легко наносится и впитывается, благодаря бензиловому спирту в составе быстро испаряется, обеспечивая приятный охлаждающий эффект.

Рекомендован к применению при болях в спине и мышцах, артритах, травмах связок, ушибах и защемлении нервных корешков. Не используется у детей до 14 лет, после нанесения нельзя подвергать обработанное гелем место воздействию солнечных лучей.

Вольтарен эмульгель

Выпускается 2 вида Вольтарена – с 1 и 2% содержанием Диклофенака (Вольтарен эмульгель форте). Это один из самых дорогих препаратов для местного применения, его цена начинается от 465 р. за 100 гр. При желании сэкономить можно взять тюбик меньшего объема – 20 или 50 гр.

Как и в случае с Нурофен экспресс, при втирании Вольтарена ощущается приятный холодок и душистый аромат. Гель обладает хорошей впитываемостью, не оставляет жирных следов, не липнет к рукам и не пачкает одежду.

ВАЖНО: Диклофенак входит в перечень жизненно важных лекарств. С самого начала (а именно, с 1961 года) он применялся в комплексной терапии ревматических болезней, при которых необходимо одновременно купировать боль и воспаление.

Гель Амелотекс

Активное вещество – Мелоксикам, селективный (избирательный) ингибитор ЦОГ-2. Это хондронейтральный препарат, не влияющий на выработку протеогликанов в гиалиновом хряще. Показан к применению при ревматоидном артрите, артрозе, болезни Бехтерева.

Гель отлично впитывается и не имеет запаха. Применяется только у лиц старше 18 лет, в аптеках Москвы стоит примерно 180–200 р. Действует быстро, заметно уменьшает или устраняет боль и воспаление в суставах.

Крем Аэртал

Группу НПВС в данном средстве представляет Ацеклофенак, у которого есть несколько преимуществ:

• сниженная кумуляция при ускоренном выведении из организма;
• минимальный риск развития побочных реакций, хорошая переносимость;
• быстрое обезболивание;
• высокая биодоступность.

Крем Аэртал не применяется под окклюзионные повязки; его наносят 3 раза в день, выдавив полоску крема 5–7 см (1.5 – 2 гр)

Крем Аэртал применяется от посттравматической боли, периартрита и боли в пояснице, вызванной защемлением нервных корешков. В период использования возможны реакции фотосенсибилизации, поэтому лучше избегать ярких солнечных лучей.

Финалгон

Финалгон – это согревающая мазь, в составе которой 2 основных компонента: нонивамид и никобоксил. Нонивамид является синтетическим аналогом капсаицина и отличным анальгетиком. Он также обладает способностью расширять сосуды, за счет чего возникает выраженное и продолжительное ощущение тепла.

Второе вещество – Никобоксил – представляет собой производное Никотиновой кислоты и обладает еще более сильным сосудорасширяющим эффектом. Комбинация нонивамид + никобоксил обеспечивает наполнение сосудов кровью и повышает скорость ферментативных реакций, стимулирует обменные процессы.

Финалгон начинает действовать почти сразу после нанесения, максимальный эффект проявляется спустя 20–30 минут.

Обезболивающее свойство Финалгона было продемонстрировано в ходе исследования эффективности у людей, страдающих сильной неспецифической болью в спине. Результаты показали снижение болей уже через 4 часа после первого нанесения. Пациенты применяли средство 3 раза в день в течение четырех суток. После окончания курсового лечения было отмечено значительное уменьшение болезненности.

Апизартрон

Согревающая мазь с пчелиным ядом в составе, дополненном метилацетатом и аллилизотиоцианатом. Пчелиный яд обезболивает и снимает воспаление путем стабилизации лизосомных мембран, имеет антибактериальные качества.

Нанесение Апизартрона имеет свои особенности: сначала небольшое количество средства равномерно распределяется над болевым очагом, а после появления жжения и покалывания втирается до полного впитывания

Метилацетат входит в группу НПВС и подавляет синтез простагландинов, угнетает активность циклооксигеназы. Аллилизотиоцианат – это экстракт горчичного масла, вызывающий глубокое прогревание тканей, он улучшает локальное кровообращение и снижает тоническое мышечное напряжение. Применяется при большинстве суставных заболеваний, травмах и невралгии.

Випросал

Комбинированное средство, в состав которого входит яд гадюки, скипидар, камфара и салициловая кислота. Оказывает местно раздражающее и болеутоляющее действие. Провоцирует раздражение чувствительных кожных рецепторов, расширяет сосуды, улучшает трофику тканей.

Випросал имеет выраженный запах скипидара и помогает при невралгии, миозите и артралгиях (периодических болях в суставах).

Выбирая, какую лучше мазь использовать, нужно руководствоваться видом и характером течения болезни. Одним помогают жгучие средства с разогревающим эффектом, а другие пользуются только популярными сегодня НПВС. Важно помнить, что серьезные суставные патологии одной мазью вылечить нельзя, поэтому все назначения должен делать врач.

Местные анестетики — howMed

Определение

Лекарственные препараты

— произвести REVERSIBLE потеря чувствительности…

— в локализованной части тела… ..

— при нанесении непосредственно на нервные ткани или слизистые оболочки

Местные анестетики являются «местными» ТОЛЬКО из-за того, как они вводятся! ( Избирательность )

Местные анестетики — это агенты, используемые для достижения местного эффекта путем воздействия на определенные ограниченные области.Эффекты можно легко обратить.

Применяется для местного применения или путем инъекции в поверхностные области, где они вызывают потерю чувствительности. В основном сначала теряются сенсорные и болевые ощущения, а затем и другие. иногда нарушается и двигательная активность.

1. Эффекты обратимые
2. Запретить проведение импульса
3. Натриевые каналы нацелены на
4. Требуется создание потенциала действия.

Местные анестетики обычно разрабатываются таким образом, чтобы их эффекты были обратимыми и не вызывали повреждения лежащих в основе клеток или тканей.

История

Первый местный анестетик, использованный в клинических условиях. кокаин. Это природный алкалоид из коки Erythroxylon. Он был обнаружен в 1860 году и использовался до 1884 года. Позже было обнаружено, что он обладает высоким потенциалом привыкания, поэтому был назван наркотиком злоупотребления и прекращен. Были обнаружены другие препараты с меньшим потенциалом злоупотребления, такие как прокаин, прокаинамид. Лидокаин — это новейшее лекарство или общеизвестный лигнокаин (прототипом считается синтетический местный анестетик).

Прототип препарата

Лигнокаин (синтетический)

Свойства, желательные для местного анестетика

1. Не вызывает раздражения при местном применении или на слизистых оболочках

2. Не вызывает необратимого повреждения нервной структуры

3. Системная токсичность должна быть низкой

4. Высокоэффективен, если:

а. Инжектированный

г. Применяется на месте

5. Начало действия как можно скорее

6.Продолжительность действия, достаточная для того, чтобы дать время для операции с использованием контрпластин

Классификация по химии

Сложные эфиры

· Кокаин

· прокаин

· Тетракаин

· Бензокаин

Амиды

· Лигнокаин / Лидокаин

· Бупивакаин

· Прилокаин

· Цинчокаин

· Ропивакаин

Согласно Сроку действия

Кратковременное действие

прокаин

Средняя продолжительность действия

Кокаин

Лидокаин

Мепивакаин

Прилокаин

Длительность действия

Тетракаин

Бупивакаин

Этидокаин

Ропивакаин

Классификация в соответствии с клиническим применением

Поверхностная анестезия

• Тетракаин
• Лигнокаин
• Кокаин
• Бензокаин

Инфильтрационная анестезия и анестезия с полевым блоком

• Лигнокаин
• прокаин
• Бупивакаин
• Лигнокаин
• Тетракаин
• Бупивакаин

Нервная блокировка Анестезия

· прокаин

· Лигнокаин

· Бупивакаин

· Тетракаин

· Ропивакаин

Спинальная анестезия

Эпидуральная анестезия

Лигнокаин

Бупивакаин

Анестетик, используемый в офтальмологии

Пропаракаин

Химия

Большинство местных анестетиков состоит из 3 частей:

а) Липофильная ароматическая группа

б) Промежуточная алкильная цепь

c) Гидрофильная аминогруппа

Промежуточные алкильные цепи представляют собой сложные эфиры или амиды.

Местные анестетики Слабые основания

Два типа связей дают начало двум химическим классам местных анестетиков.

СОЕДИНЕНИЕ ЭФИРА

PROCAINE

1. прокаин (новокаин)
2. тетракаин (понтокаин)
3. бензокаин
4. кокаин

Местные анестетики, состоящие из сложноэфирных боковых цепей:

1. быстро метаболизируется эстеразами плазмы
2. имеют короткую продолжительность действия
3. менее распределены
4. со скоростью метаболизма выше.
5. Реакции гиперчувствительности обычно наблюдаются, потому что они превращаются в парааминобензойную кислоту , потенциально способную вызвать гиперчувствительность.

АМИДНАЯ СВЯЗЬ

ЛИДОКАИН

a) лидокаин (ксилокаин)

б) мепивакаин (карбокаин)

c) бупивакаин (маркаин)

d) этидокаин (Duranest)

д) ропивакаин (Наропин)

Местные анестетики, которые состоят из связки амидного типа:

1. Менее быстро метаболизируется
2. Имеют большую продолжительность действия
3. Более широко распространено
4. В основном метаболизируется ферментами цитохрома P450 в печени.
5. В основном связаны с альфа-гликопротеинами, поэтому реакции гиперчувствительности встречаются редко

Местные анестетики в основном доступны для терапевтического применения в виде солей и считаются слабыми основаниями с pKa 8-9.

Солевая форма увеличивает стабильность и растворимость.

Чтобы вызвать эффекты, они должны проникать через мембраны, поэтому необходима липидная растворимость.

Неионизированная форма важна для проникновения через мембраны и достижения экзоплазмы.Достигнув экзоплазмы, он принимает катоиновую форму, которая связывает рецепторы местных анестетиков.

Действие зависит от:

1. Значение pKa
2. pH среды (если физиологические эффекты легко возникают)

Когда pH области i низкий, местный анестетик (как слабое основание) не может проникнуть через мембрану, следовательно, эффекты не возникают.

При воспалении местные анестетики не рекомендуются, так как образуется низкий pH и образуется ионизированная форма местного анестетика, которая не может проходить через мембрану.

Механизм действия

· Распространение в нервное волокно

· Блокада натриевых каналов.

Физиология генерации потенциала действия

В нейронах возбудимые мембраны содержат больше Na ⁺ снаружи в стадии покоя, а K ⁺ внутри. Потенциал от -60 до -90 мВ. Возможно движение ионов, энергия для которых обеспечивается насосом Na K АТФазы.

Когда имеет место импульсная проводимость, достигается порог, происходит открытие каналов Na с перемещением ионов Na вниз по градиенту концентрации.При этом движении потенциал достигает +40 мВ, что называется деполяризацией.

Закрытие каналов Na и открытие каналов K приводит к оттоку K и началу реполяризации.

При дальнейшем уменьшении потенциала возникает гиперполяризация.

Когда потенциал действия движется по всей длине нервов, происходит проведение импульса.

Местные анестетики действуют, воздействуя на каналы Na, которые представляют собой трансмембранные структуры с одним концом наружу (ворота M или ворота активации Na), а другим — внутрь (ворота H или ворота инактивации).

Ворота

M обычно закрыты в состоянии покоя, открываются порогом и ионами Na, проходящими через каналы Na, что приводит к деполяризации. Через несколько миллисекунд закрывается, и дальнейшее движение не происходит.

Если местный анестетик вводится в неионизируемой, неполярной форме, он проходит через мембрану, внутри экзоплазмы катионная форма связывает местный рецептор анестетика, который присутствует на внутренней стороне.

Происходит блокировка канала Na, дальнейшее открытие блокируется.

Каналы закрыты в неактивном состоянии, поэтому потенциал действия замедляется и, в конечном итоге, подавляется.

Постепенно увеличивающаяся конц. местного анестетика, примененного к нервному волокну, вызывает блокаду все большего числа каналов Na +:

1. Повышается порог возбуждения

2. Проведение импульса замедляется

3. Скорость роста потенциала действий снижается

4. Амплитуда ДД уменьшается

5. Наконец, способность генерировать потенциал действия отменена

Считается, что местные анестетики

более эффективны для нейронов, которые быстро возбуждаются, в инактивированном или активированном состоянии.Состояние покоя имеет низкое сродство к местным анестетикам.

Чувствительность нервного волокна к местному анестетику

1. Размер нервного волокна

Сначала блокируются более мелкие волокна, а затем более крупные. Таким образом, для меньших волокон требуется меньше времени.

2. Состояние миелинизации

Миелинизированные волокна блокируются раньше, чем немиелинизированные.

3. Скорострельность

Сначала блокируются быстро возбуждающиеся нейроны, так как они имеют большее сродство к местным анестетикам.

Приказ о блокаде

1. Автономный

2. боль

3. температура

4. Коснуться

5. глубокое давление

6. двигатель

Восстановление в обратном порядке

Обычно сначала возникает сенсорная блокада, а ближе к концу — моторный паралич.

Исключение составляют нервные стволы смешанного типа, особенно в конечностях, где моторные волокна расположены по направлению к периферии, а сенсорные по направлению к внутреннему ядру, поэтому моторные волокна блокируются первыми.

Фармакокинетика

Большинство местных анестетиков вводятся в область-мишень, поэтому абсорбция и распределение не имеют большого значения, но абсорбция и распределение могут играть роль при местном применении на слизистых оболочках.

· Поглощение

Абсорбция некоторых местных анестетиков зависит от:

1. Тип применяемого местного анестетика e.г. актуальное приложение
2. Место применения, например в области с высокой перфузией абсорбция происходит быстро, следовательно, более эффективно, как трахеобронхиальное дерево (имеет быстрое всасывание), жировая область замедляет абсорбцию
3. Среда, в которой применяется местный анестетик, для инфильтрационной среды вокруг, интерстициальной или водной, имеет большую растворимость и поражается более широкая область по сравнению с теми, которые имеют меньшую диффузию через среду.
4. Добавление сосудосуживающего вещества. Когда препарат вводится в область, он всасывается, распределяется и достигается системный уровень.Также возникают некоторые нежелательные эффекты, включая токсичность, воздействие на ЦНС и сердечно-сосудистую токсичность. Цель состоит в том, чтобы ограничить его в пределах определенной области.

Для этого местный анестетик чаще всего сочетается с вазоконстриктором, чаще всего используется адреналин, также можно использовать адреналин, фенилэфрин.

1. Сужение сосудов ограничивает кровоток, высокий уровень в крови не достигается
2. Продолжительность действия также увеличена
3. Действуя на альфа 2 рецепторы, особенно центральные альфа 2 рецепторы, оказывает агонистический эффект, что снижает высвобождение вещества P, которое обеспечивает хорошее обезболивание.Действуя через альфа-2 рецепторы, уменьшите срабатывание сенсорных нейронов.

Клонидин (центральный агонист альфа-2) используется в экспериментах для комбинирования его с местными анестетиками для усиления их действия.

· Биотрансформация и экскреция

Биотрансформация большинства сложных эфиров и амидов основана на химической структуре.

1. Сложные эфиры быстро гидролизуются эстеразами плазмы, имеют короткое DOA / более быстрое прекращение и менее широкое распространение.
2. Амины метаболизируются цитохромом P450 в печени, имеют медленный метаболизм, более длительный DOA, более широкое распространение. Образующиеся метаболиты растворимы в воде и выводятся почками. Поскольку это слабые основания, подкисление мочи может усилить выведение с мочой.

Связывание с белками плазмы может использоваться как косвенная мера склонности к связыванию тканей

Побочные эффекты

Наиболее опасно, если давать в низких дозах, можно избежать большинства эффектов.Низкий уровень в крови снижает вероятность токсичности.

1. CNS

Стимуляция с последующей депрессией.

Стимуляция происходит из-за подавления тормозных путей.

Позже возбуждающие пути также подавляются, что приводит к более широкому спектру эффектов, включая:

1. головокружение
2. беспокойство
3. сонливость
4. нарушения слуха / зрения
5. металлический привкус
6. онемение языка
7. подергивание мышц
8. нистагм
9. Тонические клонические судороги

Чтобы избежать воздействия на ЦНС:

1. держать низкую дозу местного анестетика
2. вводится в менее перфузируемую область
3. до администрации, предварительные лекарства, чтобы избежать воздействия на ЦНС.Даны бензодиазепины (седативные / снотворные). При появлении судорог в / в вводят Мидазолам, Тиопентон Na, пропафол.
4. Другой способ управления — усиление гипервентиляции, которая устраняет ацидоз и снижает внеклеточный K, вызывая гипервентиляцию и состояние покоя, которое имеет низкое сродство к местному анестетику.

2. Местная нейротоксичность

Внутри конского хвоста может вызывать локальную нейротоксичность, обычно между L2-L3, в основном при спинальной анестезии.

3. CVS

а. Угнетающее действие, воздействуя на Na-каналы сердца. Позже в больших дозах также подавляются Са-каналы.

г. Также влияет на вегетативную систему за счет усиления симпатического оттока, особенно кровеносных сосудов и сердца, где наблюдается расширение сосудов и гипотензивные эффекты.

Исключение составляет кокаин , так как он является сильнодействующим сосудосуживающим средством, при гипертонии, тахикардии и аритмии возникают.Норэпинефрин из синаптической щели не захватывается, а накапливается, оказывая стимулирующее действие на сердце.

Бупивакаин очень токсичен для сердца и селективен в отношении натриевых каналов сердца. При введении наблюдается сердечная токсичность.

Этого можно избежать, назначив атропин для коррекции блокады сердца.

Левобупивакаин является изомером бупивакаина и считается менее кардиотоксичным.

Другой агент, рупивакаин, считается более безопасным в условиях, когда мы хотим избежать сердечной токсичности или при основных сердечных заболеваниях.У них еще меньшее сродство к сердечным натриевым каналам.

4. ANS

ANS очень чувствителен к действию местных анестетиков, большинство нервов поражаются в приоритете дозы. Они подавляют нервные окончания кровеносных сосудов и сердца, вызывая гипотензивный эффект.

Если возникает тяжелая гипотензия, следует приподнять ножки кровати и назначить симпатомиметики (эфедрин).

5. Паралич мотора

Моторный паралич возникает в последнюю очередь.Подавление двигательной активности нежелательно. Обычно это наблюдается при проведении спинальной или эпидуральной анестезии. Также он первым восстанавливается во время выздоровления.

6. Гематологические эффекты

Виден при введении в очень высоких дозах.

Прилокаин в более высоких дозах может превращать гемоглобин в метгемоглобин, вызывая цианоз и кровь шоколадно-коричневого цвета.

Для лечения необходимо ввести восстановитель I / V, такой как метиленовый синий, аскорбиновая кислота, которая превращает метгемоглобин в гемоглобин.

Это происходит из-за метаболита, вырабатываемого высокотоксичными уровнями, известного как о-толуидин.

7. Реакции гиперчувствительности

Видно с сложноэфирным типом, так как он быстро метаболизируется и превращается в ПАБК, которая более склонна вызывать реакции гиперчувствительности. Редко наблюдается при применении местных анестетиков амидного типа.

Предупреждение токсичности

1. Узнайте об аллергии в анамнезе.

2.Осторожно при поражении печени / миокарда.

3. Правильный участок (правильное знание хода нерва).

4. Использование минимальной эффективной дозы (избегать в / в введения).

5. Подождите после инъекции.

6. Наблюдайте за лицом на предмет подергивания, возбуждения и пульса на наличие тахикардии.

7. После операции наблюдайте за аллергическими реакциями.

8. Избегайте приема пищи по крайней мере до 04 часов. перед анестезией, чтобы предотвратить рвоту.

Кокаин

· Медицинское использование, ограниченное поверхностной или местной анестезией

· Избегайте адреналина, потому что кокаин уже обладает сосудосуживающими свойствами. (ИСКЛЮЧЕНИЕ !!!)

· Токсическое действие на сердце может вызвать быструю и смертельную сердечную недостаточность.

· Заметная гипертермия связана с передозировкой кокаина.

Бензокаин

· pKa ~ 3, практически все неионизированные….механизм может быть неспецифическим

· Доступен во многих безрецептурных препаратах для снятия боли и раздражения

· только для поверхностной анестезии (местного действия)… мази, спреи и т.д.

· Применяется для анестезии слизистых оболочек

· также наблюдается метгемоглобинемия

Селективные фармакологические свойства некоторых амидов — тип

Лидокаин (Ксилокаин)

· Наиболее широко используемый местный анестетик

· Действует с на всех маршрутах.

· Более быстрое начало, более интенсивное, более продолжительное, чем у новокаина.

· Хорошая альтернатива для людей с аллергией на эфир

· Более мощный, чем прокаин, но примерно такая же токсичность

· Более успокаивающее , чем другие

Бупивакаин (Маркаин)

· Нет эффективности при местном применении

· Более медленное начало и один из более длительных агентов

· Уникальное свойство сенсорной и моторной диссоциации может обеспечить сенсорную анальгезию с минимальным моторным блоком

· был популярным препаратом для обезболивания во время родов

· Более кардиотоксичен, чем другие местные анестетики

Ропивакаин

· Энантиомер бупивакаина (S стереоизомер)

· Нет эффективности при местном применении

· Клинически эквивалентен бупивакаину

· Подобная сенсорная селективность по сравнению с моторной селективностью, как у бупивакаина, но со значительно меньшим токсическим действием

Клинические применения

1. Поверхностная анестезия (местная)

§ Лидокаин, тетракаин

Местный анестетик применяется местно на слизистых оболочках или истерзанной коже. В основном используется в

а. Ухо

г. Нос,

г. рот,

г. горло,

e. трахейно-бронхиальное дерево,

ф. носоглотка, роговица и

г. желудочно-мочевыводящие пути

При местном применении сосудосуживающее средство не рекомендуется, так как сосудосуживающие средства не всасываются через слизистые оболочки.

Кокаин также используется для местного применения, в основном в ушах, носу и рту. Он обладает сильным сосудосуживающим действием (может вызывать ишемию). Типичные вазоконстрикторы имеют быстрое начало действия и продолжительность действия 35-40 минут. Некоторые препараты, такие как комбинация кремов EMLA, содержащая 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина каждый, наносятся на кожу для достижения эффекта глубиной до 5 мм. таким образом создается местный анестезирующий эффект.

2. Инфильтрационная анестезия

* Прямая инъекция в ткани для достижения нервных ветвей и окончаний.

* Используется в малой хирургии.

* Немедленное начало с переменной продолжительностью.

Этот тип включает область кожи на глубине до внутрибрюшной ткани

§ Используется большинство местных анестетиков

3. Нервный блок или Полевой блок

* Нарушение нервной проводимости при инъекции в область нервного сплетения или ствола.

* Применяется в хирургии, стоматологии, обезболивании.

* Требуется меньше анестетика, чем при инфильтрации

Дается в определенной области нерва, такой как плечевое сплетение, в межреберных нервах, брюшные нервы нацелены, а на шейное сплетение — на область шеи.

§ Используется большинство местных анестетиков

4. Спинальная анестезия

* Инъекция в субарахноидальное пространство ниже уровня L2 позвонка (обычно между L2-L3 или L3-L4) для воздействия на корешки спинного мозга и спинной мозг.

* Используйте два типа местной анестезии при растворении в воде: гипербарический или гипобарический раствор в зависимости от области блокады.

* Используется для

а. хирургия живота, таза или ноги

г.когда нельзя использовать общую анестезию .

г. Лица, страдающие органическими заболеваниями, заболеваниями печени, почек или сердечно-сосудистой системы.

§ Лидокаин, тетракаин

5. Эпидуральная и каудальная анестезия

Обычно выбирается, когда целью является нижняя часть тела, например тазовая область. Введение местного анестетика в эпидуральное пространство или около твердой мозговой оболочки, где почти большинство нервов проходит близко, область, снабжаемая этими нервами, нацелена.

а. Желтая связка (задняя)

г. Надкостница позвоночника (латерально)

г. Твердая мозговая оболочка (кпереди)

— Инъекция в эпидуральное пространство, как правило, на уровне поясницы или крестца.

— Используется как при спинальных, так и при безболезненных родах.

— Нежелательные эффекты, аналогичные спинальным.

§ Лидокаин, бупивакаин, ропивакаин

Спинальная и эпидуральная анестезии с осложнениями:

1. Гематома
2. Боль
3. Посторонние частицы
4. Обычно наблюдается головная боль — причина в том, что на месте введения может иметь место просачивание спинномозговой жидкости.Этого можно избежать, если использовать иглу с маленьким отверстием, а не с широким отверстием.

Если головная боль все же появляется, лечим методом переливания крови. На место инъекции наносится собственная кровь пациента. Происходит свертывание крови, фильтрация задерживается или ограничивается, головную боль можно лечить.

5. Гипотония может также возникать из-за расширения сосудов. Чтобы исправить это, приподнимите концы стоп пациента или введите симпатомиметик
.
6. Синдром конского хвоста — имеет место повреждение нервных корешков, большая часть двигательной активности тела теряется, особенно мочеиспускания и кишечника.
7. Паралич дыхания встречается редко, но может возникнуть при параличе межреберных мышц.

Сложные эфиры	Амиды
Тяга из сложного эфира	Амидная связь
Неполная анестезия	Полная анестезия
Меньше PPB	Подробнее PPB
Меньше обезболивания	Больше обезболивания
Короткое действие	длительного действия
Быстро гидролизуется псевдохолинэстеразами в плазме	Медленно гидролизуется cyp 450 в печени
Больше шансов реакции гиперчувствительности	Меньше шансов реакции гиперчувствительности
Менее мощный	Более мощный
Без распределения	Широкое распространение
ПАБА аналог	Нет PABA

Просмотрите все статьи о лекарствах, действующих на центральную нервную систему.

Местная анестезия — NHS

Местная анестезия включает в себя обезболивание определенной области тела с помощью лекарств, называемых местными анестетиками.

Эти препараты можно использовать для лечения болезненных состояний, предотвращения боли во время процедуры или операции или облегчения боли после операции.

В отличие от общих анестетиков, местные анестетики не вызывают потери сознания.

Это означает, что они в целом более безопасны, обычно не требуют специальной подготовки перед использованием, и вы можете быстрее от них избавиться.

Как используются местные анестетики

Местные анестетики обычно назначают стоматологи, хирурги, анестезиологи, терапевты и другие врачи.

Некоторые лекарства, содержащие мягкий местный анестетик, также доступны по рецепту или без рецепта в аптеках.

В зависимости от того, для чего они используются, местные анестетики могут вводиться в виде инъекций, кремов, гелей, спреев или мазей.

На этой странице описаны некоторые из основных применений местных анестетиков.

Лечение боли

Слегка болезненные состояния, такие как язвы во рту и ангина, иногда можно лечить с помощью безрецептурных гелей и спреев, содержащих местный анестетик.

Инъекции местного анестетика и стероидных препаратов можно использовать для лечения более тяжелых состояний, таких как длительная боль в суставах.

Предотвращение боли во время и после операции

Местный анестетик, обычно вводимый в виде инъекции, можно использовать вместе с седативным средством, чтобы расслабить вас во время операции или процедуры.

Местные анестетики в основном используются для относительно небольших процедур, например:

Местный анестетик может иногда использоваться для более серьезных операций, когда вам важно бодрствовать, например, во время определенных типов операций на головном мозге, или для предотвращения боли после серьезной операции, проводимой под общим наркозом.

Эпидуральная и спинальная анестезия

Эпидуральный анестетик, часто называемый эпидуральным, — это когда местный анестетик непрерывно вводится через трубку в область нижней части спины, называемую эпидуральным пространством.

Спинальный анестетик — это однократная инъекция в аналогичное пространство спины.

Оба типа анестетика можно использовать для обезболивания больших участков тела, останавливая болевые сигналы, проходящие по нервам в позвоночнике.

Их часто используют во время родов, чтобы облегчить боль при родах или если необходимо кесарево сечение.

Их также можно использовать для уменьшения количества общей анестезии, необходимой во время некоторых операций, и для облегчения боли впоследствии.

В некоторых типах хирургических вмешательств, таких как замена коленного и тазобедренного суставов, они могут использоваться вместо общего наркоза.

Блокада периферических нервов

Нервная блокада — это инъекция местного анестетика для обезболивания нервов, кровоснабжающих определенную часть тела, например руку, руку или ногу.

Его можно использовать для проведения операции без общей анестезии или для предотвращения боли впоследствии.

Ультразвуковое сканирование часто используется для определения правильного нерва.

Инъекция не должна быть болезненной и обычно занимает около 30 минут, чтобы стать полностью эффективным.

Когда вместо общей анестезии используются блокады периферических нервов и эпидуральная или спинальная анестезия, они часто сочетаются с седативными препаратами, чтобы вызвать сонливость и расслабление.

Риски и побочные эффекты

Местные анестетики обычно очень безопасны, и серьезные проблемы возникают редко.

У вас может быть:

• некоторый дискомфорт при уколе
• ощущение покалывания при окончании действия лекарства
• возможно небольшой синяк, кровотечение или болезненность в месте укола

Вы не должны испытывать никаких серьезных побочных эффектов.

Вам следует двигаться осторожно, пока действие анестетика не закончится, так как вы можете не заметить, если получите травму.

Некоторые люди испытывают временные побочные эффекты от местного анестетика, например:

Эти проблемы обычно проходят, но вы должны сообщить об этом лечащему врачу, если они у вас возникнут.

В очень редких случаях у вас может быть аллергическая реакция на местный анестетик или развиться серьезные проблемы, такие как припадки (припадки) или остановка сердца (когда сердце перестает перекачивать кровь по телу).

Клиническая фармакология местных анестетиков

Джон Баттерворт IV

ВВЕДЕНИЕ

Местная и региональная анестезия и анальгезия, по-видимому, переживают период возрождения, о чем можно судить по посещаемости специальных встреч и значительному увеличению исследовательской активности, о чем свидетельствует растущее количество научных публикаций.В отличие от общей анестезии, в которой молекулярный механизм остается предметом спекуляций, сайт, в котором местные анестетики (LA) связываются с образованием нервных блоков, клонирован и видоизменен. В этой главе основное внимание уделяется механизмам анестезии и токсичности, особенно потому, что знание этих механизмов поможет клиницисту проводить более безопасную и эффективную регионарную анестезию.

ПРЕДЫСТОРИЯ И ИСТОРИЯ

Инки считали коку подарком сына бога солнца и ограничивали ее использование «высшими слоями общества».Они признали и использовали лечебные свойства кокаина задолго до того, как это соединение было завезено в Европу для того, чтобы его свойства были «открыты». Инки иногда лечили стойкие головные боли с помощью трепанации, а иногда для облегчения этой процедуры использовали коку. Местную анестезию выполняли, заставляя оператора жевать листья коки и прикладывать мацерированную мякоть к коже и краям раны, протыкая кость ножом туми. К XVI веку, разрушив общество инков, конкистадоры начали платить рабочим кокаиновой пастой.

Рабочие обычно скатывали листья кокаина в шарики (называемые кокадами), связанные вместе гуано или кукурузным крахмалом. Эти кокады высвобождают кокаин в виде свободного основания в результате щелочности гуано и практики жевания кокад с золой или известью (такие щелочные соединения повышают pH, отдавая предпочтение форме свободного основания кокаина над положительно заряженной гидрохлоридной солью) . Эта практика, вероятно, знаменует собой рождение кокаина «свободного происхождения» и является историческим предшественником кокаина «рок» или «крэк», которым так часто злоупотребляют в западных обществах.Кокаин был доставлен в Вену исследователем / врачом по имени Шерцер. В 1860 г. в Вене химик Альберт Ниманн выделил и кристаллизовал чистый гидрохлорид кокаина. Компания Merck распределяла партии этого агента среди врачей для исследовательских целей. Зигмунд Фрейд был самым выдающимся из этих экспериментаторов кокаина. Фрейд рассмотрел свою экспериментальную работу в монографии, посвященной кокаину, Über Coca. Фрейд и Карл Коллер (стажер-офтальмолог) принимали кокаин внутрь и заметили, что это лекарство делает их языки нечувствительными.Коллер и Джозеф Гартнер начали серию экспериментов с использованием кокаина для местной анестезии конъюнктивы.

Рождение местной и регионарной анестезии датируется 1884 годом, когда Коллер и Гартнер сообщили об успехе в создании местной кокаиновой анестезии для глаз у лягушки, кролика, собаки и человека. Использование местной анестезии быстро распространилось по всему миру. Американский хирург Уильям Холстед из больницы Рузвельта в Нью-Йорке сообщил об использовании кокаина для блокады нижнечелюстного нерва в 1884 году и для блокады плечевого сплетения менее чем через год.Эти блоки были достигнуты путем хирургического обнажения нервов с последующей инъекцией их под прямым наблюдением. Леонард Корнинг вводил кокаин возле позвоночника собак, что, вероятно, было первой эпидуральной анестезией в 1885 году. Кокаиновая анестезия позвоночника была впервые осуществлена ​​в 1898 году Августом Биром. Кокаиновая спинальная анестезия использовалась для лечения боли при раке в 1898 году. Каудальная эпидуральная анестезия была введена в 1902 году Сикардом и Кателином. Bier описал внутривенную регионарную анестезию в 1909 году. В 1911 году Hirschel сообщил о первых трех чрескожных анестезиях плечевого сплетения.Fidel Pages сообщил об использовании эпидуральной анестезии при абдоминальной хирургии в 1921 году. Вскоре кокаин был включен во многие другие продукты, включая оригинальную формулу Coca-Cola, разработанную Пембертоном в 1886 году. Винные тоники и другие «патентованные» лекарства того времени обычно содержали кокаин ( Рисунок 1 ). Эта практика прекратилась, когда кокаин стал регулироваться предшественником Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в начале 1900-х годов.

РИСУНОК 1. Примеры продуктов, которые содержали кокаин до того, как он стал контролируемым веществом.Вина, обогащенные кокаином, были особенно популярны как «тонизирующие средства». (Используется с разрешения Исследовательского отдела наркологии Университета Буффало.)

МЕДИЦИНСКАЯ ХИМИЯ

Кокаин и все другие LA содержат ароматическое кольцо и амин на противоположных концах молекулы, разделенных углеводородной цепью и либо сложноэфирной, либо амидной связью (, рис. 2, ). Кокаин, архетипический сложный эфир, является единственным натуральным ЛК. Прокаин, первый синтетический эфир ЛА, был представлен в 1904 году Эйнхорном.Появление в 1948 г. лидокаина амидного LA произвело революционные изменения. Лидокаин быстро стал использоваться для всех форм регионарной анестезии. Впоследствии появились другие амидные МА на основе структуры лидокаина (прилокаин, этидокаин). Была представлена ​​родственная серия амидных LA на основе 2 ’, 6’-пипеколоксилидида (мепивакаин, бупивакаин, ропивакаин и левобупивакаин). Ропивакаин и левобупивакаин являются единственными коммерчески доступными одноэнантиомерными (однооптическими изомерами) LA. Оба являются S (-) — энантиомерами, что позволяет избежать повышенной сердечной токсичности, связанной с рацемическими смесями и R (+) — изомерами (это обсуждается в следующем разделе).Все остальные LA либо существуют в виде рацематов, либо не имеют асимметричных атомов углерода.

РИСУНОК 2. Структуры обычно используемых местных анестетиков.

NYSORA Tips

• Все LA содержат ароматическое кольцо и амин на противоположных концах молекулы, разделенных углеводородной цепью, а также сложноэфирной или амидной связью.

БИОФИЗИКА НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ, ЗАЩИЩЕННЫХ НАПРЯЖЕНИЕМ И МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Исследования механизмов действия LA на периферические нервы — это изучение взаимодействий между LA и потенциал-зависимыми Na-каналами, поскольку Na-каналы содержат сайт связывания LA.Каналы Na представляют собой интегральные мембранные белки, которые инициируют и распространяют потенциалы действия в аксонах, дендритах и ​​мышечной ткани; инициировать и поддерживать колебания мембранного потенциала в специализированных клетках сердца и мозга; и формировать и фильтровать синаптические входы. Na-каналы имеют общие структурные особенности с другими аналогичными потенциалзависимыми ионными каналами, которые существуют в виде тетрамеров, каждый из которых имеет шесть трансмембранных спиральных сегментов (например, потенциал-управляемые каналы Ca и K). Каналы Na содержат одну большую α-субъединицу и одну или две меньшие β-субъединицы, в зависимости от вида и ткани происхождения.Α-субъединица, сайт ионной проводимости и связывания LA, имеет четыре гомологичных домена, каждый с шестью α-спиральными сегментами, охватывающими мембрану ( Рисунок 3 ). Внешняя поверхность α-субъединицы сильно гликозилирована, что служит для правильной ориентации канала внутри плазматической мембраны ( Рисунок 4 ). У беспозвоночных есть только один или два гена α-субъединицы Na-канала, и нормальная физиологическая роль этих каналов неясна (животные выживают, когда каналов нет).

РИСУНОК 3. «Мультипликационная» структура субъединиц Na-канала. Обратите внимание, что α-субъединица имеет четыре домена, каждый из которых содержит шесть трансмембранных сегментов. (Воспроизведено с разрешения Plummer NW, Meisler MH: Эволюция и разнообразие генов натриевых каналов млекопитающих. Genomics. 1999 Apr 15; 57 (2): 323-331.)

РИСУНОК 4. Рисунок Na-канала в плазматической мембране. Обратите внимание, что все три субъединицы сильно гликозилированы на внеклеточной стороне (см. «Волнистые» линии).В отличие от местных анестетиков, обратите внимание, что и токсины скорпиона (ScTX), и тетродотоксин (TTX) имеют сайты связывания на внешней поверхности канала. Отметим также, что цитоплазматическая сторона канала фосфорилируется. (Воспроизведено с разрешения Catterall WA: Клеточная и молекулярная биология потенциал-управляемых натриевых каналов. Physiol Rev. 1992 Oct; 72 (4 Suppl): S15-S48.)

ТАБЛИЦА 1. Напряжение-управляемые натриевые каналы — нейральные изоформы.

	Na v 1.1	Na v 1,2	Na v 1,3	Na v 1,6	Na v 1,7	Na v 1,8	Na v 1,9
Хромосома	2	2	2	12	2	3	3
Где идентифицировано	CNS, DRG	CNS	Повышенная регуляция ЦНС, после травмы	DRG (большой и малый), CNS, Ranvier	DRG (большой и маленький)	DRG (маленький)	DRG малый)
Инактивация	Быстро	Быстро	Быстро	Быстро	Быстро	Медленно	Медленно
TTX	Чувствительный	Чувствительный	Чувствительный	Чувствительный	Чувствительный	Нечувствительный	Нечувствительный

ЦНС = центральная нервная система; DRG = гамглион дорсального корня; ТТХ = тетродотоксин.
Источник: Адаптировано с разрешения Новакович С.Д., Эглен Р.М., Хантер Дж. К.: Регуляция распределения Na + -каналов в нервной системе. Trends Neurosci. 2001 августа; 24 (8): 473-478.

У людей, напротив, есть девять активных генов α-субъединицы Na-канала на четырех хромосомах с клеточно-специфической экспрессией и локализацией генных продуктов.10 Ген Na _v 1.4 (по соглашению генетики называют потенциал-управляемый Na-канал изоформы Na _v 1.x) снабжают каналы скелетными мышцами, а Na _v 1.Ген 5 поставляет каналы в сердечную мышцу, оставляя семь изоформ Na _v в нервной ткани (, таблица 1, ). Определенные гены вносят специфические формы Na-каналов в каждый из немиелинизированных аксонов, узлов Ранвье в моторных аксонах и ноцицепторов ганглиев небольших дорсальных корешков. В то время как все α-субъединицы Na-канала будут связывать LA сходным образом, их сродство к связыванию нейротоксинов варьируется. Мутации α- и β-субъединиц Na-канала приводят к мышечным, сердечным и нервным заболеваниям. Например, унаследованные мутации в Na _v 1.5 были связаны с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, синдромом Бругуды и другими заболеваниями проводящей системы. Было показано, что некоторые изоформы Na _против пролиферируют на животных моделях хронической боли. Существование конкретных продуктов α-субъединицы гена Na _v открывает заманчивую возможность того, что когда-нибудь могут быть разработаны ингибиторы для каждой конкретной формы α-субъединицы Na _v . Такие разработки, которые уже ведутся для некоторых изоформ Nav, могут произвести революцию в лечении хронической боли.Для блокирования импульсов в нервном волокне требуется, чтобы нерв определенной длины стал невосприимчивым (чтобы импульс не «перепрыгнул» через заблокированный сегмент). Таким образом, по мере увеличения концентрации LA его необходимо наносить на более короткий отрезок нерва, чтобы предотвратить проведение импульса, как показано на Рисунок 5 . Как нормальная проводимость, так и то, как LA ингибируют проводимость, различаются между миелинизированными и немиелинизированными нервными волокнами. Проводимость в миелинизированных волокнах происходит скачками от одного узла Ранвье к следующему, этот процесс называется скачкообразной проводимостью.Для блокирования импульсов в миелинизированных нервных волокнах, как правило, необходимо, чтобы МА блокировали каналы в трех последовательных узлах Ранвье (, рис. 6, ). Немиелинизированные волокна, лишенные скачкообразного механизма, проводят гораздо медленнее, чем миелинизированные волокна. Немиелинизированные волокна относительно устойчивы к LA, несмотря на их меньший диаметр, из-за распределения каналов Na по их плазматическим мембранам. Эти различия между нервными волокнами возникают во время развития, когда Na-каналы начинают группироваться в узлах Ранвье в миелинизированных аксонах.Узловая кластеризация каналов, необходимая для высокоскоростной передачи сигнала, инициируется шванновскими клетками периферической нервной системы и олигодендроцитами центральной нервной системы (ЦНС). Каналы Na могут существовать по крайней мере в трех природных конформациях: «покоящаяся», «открытая» и «инактивированная», впервые описанная Hodgkin и Huxley. Во время потенциала действия нейрональные Na-каналы на короткое время открываются, позволяя внеклеточным ионам Na течь в клетку, деполяризуя плазматическую мембрану. Спустя всего несколько миллисекунд Na-каналы деактивируются (после чего ток Na прекращается).Каналы Na возвращаются в состояние покоя с реполяризацией мембраны. Процесс перехода каналов от проводящей формы к непроводящей, называется стробированием. Предполагается, что стробирование возникает в результате движений диполей в ответ на изменения потенциала. Процесс, посредством которого работают каналы с регулируемым напряжением, вероятно, включает в себя перемещение лопастных датчиков напряжения по внешнему периметру канала (, рис. 7, ). Скорость гейтирования различается среди форм α-субъединиц Na _и : скелетные мышцы и нервные формы воротятся быстрее, чем сердечные.

РИСУНОК 5. Обратите внимание, что концентрация местного анестетика, необходимая для создания нервной блокады, снижается по мере увеличения длины нерва, подвергнутого действию местного анестетика. (Воспроизведено с разрешения Raymond SA, Steffensen SC, Gugino LD, et al: Роль длины нерва, подвергнутого воздействию местных анестетиков, в блокирующем действии. Anesth Analg. 1989 May; 68 (5): 563-570.) РИСУНОК 6. Электронная микрофотография узла Ранвье. Каналы Na имеют иммунную метку и выглядят как плотные гранулы внутри четырех стрелок.Паранодальная область обозначается «pn», а астроцит обозначается «as». (Воспроизведено с разрешения Black JA, Friedman B., Waxman SG, et al: Иммуно-структурная локализация натриевых каналов в узлах Ранвье и перинодальных астроцитах зрительного нерва крысы. Proc R Soc Lond B Biol Sci. 23 октября 1989 г .; 238 (1290): 39-51.) РИСУНОК 7. В традиционной модели стробирования напряжения чувствительная к напряжению часть канала скользит «внутрь и наружу» из мембраны. Более поздние исследования дифракции рентгеновских лучей К-канала предполагают, что более подходящим механизмом является механизм лопаточных структур, скользящих по диагонали через плазматическую мембрану.(Воспроизведено с разрешения Arhem P: Измерение напряжения в ионных каналах: разгадка тайны 50-летней давности? Lancet. 10 апреля 2004; 363 (9416): 1221-1223.)

Анестезия возникает, когда LA связывают Na-каналы и ингибируют Проницаемость для Na, лежащая в основе потенциалов действия. Наше понимание механизмов LA было уточнено несколькими ключевыми наблюдениями. Тейлор подтвердил, что МА избирательно подавляют Na-каналы в нервах. Strichartz впервые наблюдал зависимый от использования блок с LA, показывая важность открытия канала для связывания LA.Зависимость от использования (или частоты) описывает, как ингибирование LA токов Na увеличивается с повторяющейся деполяризацией («использование»). Повторяющиеся последовательности деполяризаций увеличивают вероятность того, что LA столкнется с Na-каналом, который открыт или инактивирован, причем обе формы имеют большее сродство к LA, чем каналы покоя ( Рисунок 8, ). Таким образом, мембранный потенциал влияет как на конформацию Na-каналов, так и на сродство Na-каналов к LA. Зависимый от использования блок, по-видимому, важен для функционирования LA в качестве антиаритмических средств и может также лежать в основе эффективности снижения концентрации LA при купировании боли.Наконец, используя сайт-направленный мутагенез, Ragsdale и Wang локализовали связывание LA со специфическими аминокислотами в D4S6 Na _v 1.2 и Na _v 1.4. Некоторые оптические изомеры LA обладают большей очевидной безопасностью, чем их противоположный энантиомер. Например, при фиксации под напряжением изомер R (+) — бупивакаина более эффективно ингибирует сердечные токи Na, чем изомер S (-) — бупивакаина (левобупивакаина) (рис. 9). Многие другие химические вещества также связывают и подавляют Na-каналы, включая общие анестетики, ингибиторы вещества P, α2-адренергические агонисты, трициклические антидепрессанты и нервные токсины.Нервные токсины в настоящее время проходят испытания на животных и людях в качестве возможной замены LA.

РИСУНОК 8. Зависимый от использования блок токов Na в волокнах Пуркинье. В контрольных условиях каждая последовательность импульсов приводит к одинаковому отслеживанию тока. В присутствии местного анестетика QX222 первый импульс имеет почти такую ​​же амплитуду, что и в контрольных условиях. Каждый последующий импульс становится меньше (уменьшенный пик INa), отражая накапливающийся блок каналов Na, пока не будет достигнут надир.(Воспроизведено с разрешения Hanck DA, Makielski JC, Sheets MF: Кинетические эффекты четвертичной лидокаиновой блокады сердечных натриевых каналов: исследование стробирующего тока. J Gen Physiol. 1994 Jan; 103 (1): 19-43.) РИСУНОК 9 Пониженная эффективность S (-) бупивакаина по сравнению с R (+) — бупивакаином при ингибировании сердечных токов натрия при ограничении напряжения. После стандартной «кондиционирующей» деполяризации различной длины S (-) изомер вызывает меньшее снижение I / Imax, чем R (+) изомер. (Воспроизведено с разрешения Валенсуэлы С., Снайдерса Д. Д., Беннета П. Б. и др.: Стереоселективная блокада сердечных натриевых каналов бупивакаином в миоцитах желудочков морских свинок.Тираж. 1995, 15 ноября; 92 (10): 3014-3024.)

ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ДЛЯ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

В клинической практике LA обычно описывают по их эффективности, продолжительности действия, скорости начала и тенденции к дифференциальной блокаде сенсорных нервов. Эти свойства не сортируются независимо.

Сила и длительность

Нервоблокирующая способность LA увеличивается с увеличением молекулярной массы и повышением растворимости липидов. Более крупные и липофильные LA легче проникают через нервные мембраны и связывают Na-каналы с большей аффинностью.Например, этидокаин и бупивакаин обладают большей липидной растворимостью и активностью, чем лидокаин и мепивакаин, с которыми они тесно связаны химически.

NYSORA Tips

• Нервно-блокирующая способность LA возрастает с увеличением молекулярной массы и повышением растворимости липидов.

Более жирорастворимые ЛК относительно нерастворимы в воде, хорошо связываются с белками в крови, менее легко удаляются кровотоком из нервных мембран и более медленно «вымываются» из изолированных нервов in vitro.Таким образом, повышенная растворимость липидов связана с повышенным связыванием белков в крови, повышенной эффективностью и большей продолжительностью действия. Степень и продолжительность анестезии можно коррелировать с содержанием LA нервов в экспериментах на животных. У животных блоки большей глубины и большей продолжительности возникают из меньших объемов более концентрированной LA по сравнению с большими объемами менее концентрированной LA.

Скорость начала

Во многих учебниках и обзорных статьях утверждается, что начало анестезии изолированных нервов замедляется с увеличением липидной растворимости LA и увеличением pKa (, таблица 2, ).При любом pH процент молекул LA, присутствующих в незаряженной форме, которые в значительной степени ответственны за проницаемость мембраны, уменьшается с увеличением pKa. Однако из двух LA с наиболее быстрым началом этидокаин хорошо растворим в липидах, а хлорпрокаин имеет pKa больше, чем это других ЛА. Наконец, скорость возникновения LA связана со скоростью диффузии в воде, которая снижается с увеличением молекулярной массы.

ТАБЛИЦА 2. Характеристики местного анестетика, которые, как правило, сходятся воедино.

Физико-химический

• Повышение растворимости липидов
• Повышенное связывание с белками

Фармакологический и токсикологический

• Повышение потенции
• Увеличение времени начала действия
• Увеличение продолжительности действия
• Возрастающая тенденция к тяжелой системной токсичности
• Как правило, все сортируются вместе

Дифференциальная блокада сенсорного нерва

Регионарная анестезия и обезболивание будут преобразованы с помощью LA, который избирательно подавляет передачу боли, оставляя другие функции нетронутыми.Однако сенсорная анестезия, достаточная для разреза кожи, обычно не может быть получена без двигательных нарушений. Как впервые было продемонстрировано Гассером и Эрлангером в 1929 году, все LA блокируют волокна меньшего (диаметра) диаметра при более низких концентрациях, чем требуется для блокирования более крупных волокон того же типа. В целом немиелинизированные волокна устойчивы к LA по сравнению с более крупными миелинизированными волокнами A-δ. Бупивакаин и ропивакаин относительно избирательны для сенсорных волокон. Бупивакаин вызывает более быстрое начало сенсорного блока, чем моторный, тогда как близкородственный химический мепивакаин не демонстрирует дифференциального начала во время блокады срединного нерва (рис. 10).Истинная дифференциальная анестезия станет возможной, когда станут доступны селективные антагонисты Nav изоформы. Определенные изоформы Nav преобладают в ганглиях задних корешков, и (как отмечалось ранее) относительные популяции различных изоформ Nav могут меняться в ответ на различные состояния боли.

РИСУНОК 10. Дифференциальное начало блокады срединного нерва с 0,3% бупивакаином (bup), но не с 1% мепивакаином (mep). Обратите внимание, что сложный потенциал двигательного действия (CMAP) подавляется в меньшей степени, чем потенциал действия сенсорного нерва (SNAP) во время начала блокады бупивакаина у этих нормальных добровольцев.В установившемся режиме (20 мин) CMAP и SNAP сравнительно подавлены. С другой стороны, мепивакаин вызывал более быстрое ингибирование как CMAP, так и SNAP, и не было дифференциального начала блока. (Воспроизведено с разрешения Баттерворта Дж., Рири Д.Г., Томпсона Р.Б. и др.: Дифференциальное начало блокады срединного нерва: рандомизированное двойное слепое сравнение мепивакаина и бупивакаина у здоровых добровольцев. Br J Anaesth. Октябрь 1998 г .; 81 (4): 515-521.)

Другие факторы, влияющие на местную анестезию

Многие факторы влияют на способность данного LA производить адекватную регионарную анестезию, включая дозу, место введения, добавки, температуру и беременность.По мере увеличения дозы LA вероятность успеха и продолжительность анестезии увеличиваются, в то время как задержка начала и тенденция к дифференциальной блокаде уменьшаются. Как правило, самое быстрое начало и кратчайшая продолжительность анестезии происходят при спинномозговых или подкожных инъекциях; при блокаде сплетения достигается более медленное начало и большая продолжительность.

NYSORA Tips

• Эффективность данного LA зависит от дозы, места введения, добавок, температуры и изменений нервной восприимчивости, наблюдаемых во время беременности.

Адреналин часто добавляют к растворам LA, чтобы вызвать сужение сосудов и служить маркером для внутрисосудистой инъекции. Адреналин и другие α1-агонисты увеличивают продолжительность LA в основном за счет продления и увеличения внутринейральных концентраций LA. Кровоток снижается лишь на короткое время, и блокада будет сохраняться долгое время после того, как α1-адренергическое действие на кровоток исчезнет. Другие популярные добавки LA включают клонидин, NaHCO3, опиоиды, дексаметазон и гиалуронидазу.Незаряженные местные анестетики обладают большей очевидной эффективностью при щелочном pH, где повышенная доля молекул LA не заряжена, чем при более кислом pH (, рис. 11, ). Незаряженные основания LA диффундируют через нервные оболочки и мембраны быстрее, чем заряженные LA, ускоряя начало анестезии. Некоторые клинические исследования показали, что добавление бикарбоната натрия оказывает непостоянное действие во время клинической блокады нервов; однако не все исследования продемонстрировали более быстрое начало анестезии. Можно было ожидать, что наибольший эффект бикарбоната будет наблюдаться при добавлении к растворам LA, в которые производитель добавил эпинефрин.Такие растворы более кислые, чем «простые» (не содержащие адреналина) растворы LA, что увеличивает срок хранения. Бикарбонат сокращает продолжительность действия лидокаина у животных. Любопытно, что как только LA получают доступ к цитоплазматической стороне Na-канала, ионы H + усиливают зависимый от использования блок. Заметное продление местной анестезии может быть достигнуто путем включения МА в липосомы, как это было сделано с бупивакаином в некоторых препаратах.

РИСУНОК 11. Эффективность новокаина по ингибированию потенциалов действия соединения в изолированных седалищных нервах лягушки резко возрастает при pH 9.2 по сравнению с pH 7,4. (Воспроизведено с разрешения Butterworth JF, Lief PA, Strichartz GR: pH-зависимая местная анестезирующая активность диэтиламиноэтанола, метаболита прокаина. Анестезиология. 1988 Apr; 68 (4): 501-506.)

NYSORA Tips

• Беременность увеличивает нервную восприимчивость к МА.

Беременные женщины и беременные животные демонстрируют повышенную нервную чувствительность к МА. Кроме того, распространение нейроаксиальной анестезии во время беременности, вероятно, увеличивается из-за уменьшения объема спинномозговой жидкости в грудопоясничном отделе.

КОНЦЕНТРАЦИЯ КРОВИ И ФАРМАКОКИНЕТИКА

Пиковые концентрации LA варьируются в зависимости от места инъекции (, фиг. 12, ). При одинаковой дозе LA межреберные блоки постоянно производят более высокие пиковые концентрации LA, чем эпидуральная блокада или блокада сплетения. Как недавно обсуждалось другими, не имеет смысла говорить о «максимальных» дозах LA, кроме как в отношении конкретной процедуры блокады нерва, поскольку пиковые уровни в крови широко варьируются в зависимости от места блокировки. В крови все LA частично связаны с белками, в первую очередь с гликопротеином α1-кислоты, а затем с альбумином.

Сродство к гликопротеину α1-кислоты коррелирует с гидрофобностью LA и уменьшается с протонированием (кислотностью). На степень связывания с белком влияет концентрация гликопротеина α1-кислоты. Как связывание с белками, так и их концентрация снижаются во время беременности. Во время более длительной инфузии LA и комбинаций LA-опиоидов, концентрации LA-связывающих белков прогрессивно увеличиваются. При первом прохождении LA происходит значительное поглощение легкими, и исследования на животных показывают, что пациенты с шунтированием сердца справа налево могут быть ожидается проявление токсичности LA после введения меньших внутривенных болюсных доз.

РИСУНОК 12. Пиковые концентрации местных анестетиков в крови после различных форм регионарной анестезии. Обратите внимание, что межреберная блокада постоянно приводит к наибольшей концентрации местного анестетика в крови, блокада сплетения приводит к наименьшей концентрации местного анестетика в крови, и что эпидуральные / каудальные методы находятся между ними. (Воспроизведено с разрешения Covino BG, Vassallo HG: Local Anesthetics: Mechanisms of Action and Clinical Use. Grune & Stratton; 1976.)

NYSORA Tips

• Рекомендации по максимальным дозам МА, обычно встречающиеся в учебниках по фармакологии, не очень полезны в практике клинической регионарной анестезии.
• Концентрация LA в сыворотке зависит от техники инъекции, места инъекции и добавления добавок к LA.
• Любая рекомендация по максимальной безопасной дозе LA может быть действительна только в отношении конкретной процедуры блокады нерва.

Сложные эфиры быстро гидролизуются в крови, катализируемые неспецифическими эстеразами.Прокаин и бензокаин метаболизируются до парааминобензойной кислоты (ПАБК), видов, лежащих в основе анафилаксии этих агентов. Более высокие дозы бензокаина, обычно для местной анестезии при эндоскопии, могут привести к опасным для жизни уровням метгемоглобинемии. Амиды метаболизируются в печени. Лидокаин подвергается окислительному N-децилированию (цитохромами CYP 1A2 и CYP 3A4 до ксилидида моноэтилглицина и ксилидида глицина). Бупивакаин, ропивакаин, мепивакаин и этидокаин также подвергаются N-деалкилированию и гидроксилированию.Прилокаин гидролизуется до о-толуидина, агента, вызывающего метгемоглобинемию. Можно ожидать, что дозы прилокаина, составляющие всего 400 мг для здоровых взрослых, будут вызывать концентрации метгемоглобинемии, достаточно высокие, чтобы вызвать клинический цианоз. Клиренс амида LA сильно зависит от кровотока в печени, экстракции из печени и функции ферментов; следовательно, клиренс амидного LA снижается из-за факторов, снижающих кровоток в печени, таких как β-адренорецепторы или блокаторы h3-рецепторов, а также из-за сердечной или печеночной недостаточности.Распределение амидных МА изменяется во время беременности из-за увеличения сердечного выброса, кровотока в печени и клиренса, а также из-за ранее упомянутого снижения связывания белков. Почечная недостаточность имеет тенденцию к увеличению объема распределения амидных МА и к увеличению накопления побочных продуктов метаболизма сложноэфирных и амидных МА. Теоретически дефицит холинэстеразы и ингибиторы холинэстеразы должны повышать риск системной токсичности сложных эфирных МА; однако подтверждающих клинических отчетов нет.Некоторые препараты подавляют различные цитохромы, ответственные за метаболизм ЛП; однако важность ингибиторов цитохрома варьируется в зависимости от конкретных видов ЛА. β-блокаторы и блокаторы h3-рецепторов ингибируют CYP 2D6, что может способствовать снижению метаболизма амидной LA. Итраконазол не влияет на кровоток в печени, но ингибирует CYP 3A4 и выведение бупивакаина на 20-25%. Ропивакаин гидроксилируется CYP 1A2 и метаболизируется в 2 ‘, 6’-пипеколоксилидид с помощью CYP 3A4. Ингибирование флувоксамином CYP 1A2 снижает клиренс ропива-каина на 70%.С другой стороны, одновременный прием с сильными ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол) оказывает лишь небольшое влияние на клиренс ропивакаина.

ПРЯМЫЕ ТОКСИЧНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Это распространенное, но ошибочное предположение, что все действия LA, включая токсические побочные эффекты, возникают из-за взаимодействия с потенциалозависимыми Na-каналами. Существует множество доказательств того, что LA будут связываться со многими другими мишенями, помимо Na-каналов, включая потенциал-зависимые K- и Ca-каналы, KATP-каналы, ферменты, рецепторы N-метил-D-аспартата, β-адренергические рецепторы, модуляцию, опосредованную G-белком. К- и Са-каналов и никотиновые рецепторы ацетилхолина.Связывание LA с одним или всеми другими сайтами может лежать в основе продукции LA для спинальной или эпидуральной анальгезии и может способствовать токсическим побочным эффектам.

Побочные эффекты центральной нервной системы

Токсичность местного анестетика для ЦНС возникает из-за избирательного блокирования ингибирования возбудительных путей в ЦНС, вызывая стереотипную последовательность признаков и симптомов по мере постепенного увеличения концентрации LA в крови (, таблица 3, ). При повышенных дозах МА могут возникать судороги в миндалине.При дальнейшем введении LA возбуждение ЦНС прогрессирует до угнетения ЦНС и, в конечном итоге, остановки дыхания. Более сильнодействующие (при нервной блокаде) МА вызывают судороги при более низких концентрациях в крови и более низких дозах, чем менее сильнодействующие МА. В исследованиях на животных метаболический и респираторный ацидоз снижали судорожную дозу лидокаина.

ТАБЛИЦА 3. Развитие признаков и симптомов токсичности по мере постепенного увеличения дозы (или концентрации) местного анестетика.

• Головокружение
• Тиннитус
• Зловещие чувства
• Онемение циркуморального канала
• Болтливость
• Тремор
• Миоклонические судороги
• Судороги
• Кома
• Сердечно-сосудистый коллапс

Сердечно-сосудистая токсичность

В лабораторных экспериментах большинство LA не будут вызывать сердечно-сосудистую (CV) токсичность, пока концентрация в крови не превысит в три раза больше, чем необходимо для возникновения судорог; однако есть клинические сообщения об одновременном воздействии бупивакаина на ЦНС и сердечно-сосудистую систему (, таблица 4, ).У собак супраконвульсивные дозы бупивакаина чаще вызывают аритмии, чем супраконвульсивные дозы ропивакаина и лидокаина. МА вызывают сердечно-сосудистые признаки возбуждения ЦНС (учащение пульса, артериальное кровяное давление и сердечный выброс) в более низких концентрациях, чем те, которые связаны с сердечной депрессией. Гипокапния снижает вызванные ропивакаином изменения в сегментах ST и сократимости левого желудочка.

NYSORA Tips

• В лабораторных экспериментах большинство LA не вызывают сердечно-сосудистую токсичность, пока концентрация в крови не превысит в три раза больше, чем необходимо для возникновения судорог.

ТАБЛИЦА 4. Судорожные доза в сравнении со смертельной дозой местных анестетиков для собак.

	Лидокаин	Бупивакаин	Тетракаин
Доза, вызывающая судороги у всех животных (мг / кг)	22	5	4
Летальность от дозы для всех животных (мг / кг)	76	20	27

Местные анестетики связывают и блокируют Na-каналы сердца (Na _v 1.5 изоформа). Бупивакаин сильнее и дольше, чем лидокаин, связывается с Na-каналами сердца. Как отмечалось ранее, некоторые оптические изомеры R (+) связывают сердечные Na-каналы сильнее, чем оптические изомеры S (-). Эти лабораторные наблюдения привели к клинической разработке левобупивакаина и ропивакаина. Местные анестетики подавляют проводимость в сердце с тем же порядком мощности, что и при нервной блокаде. Местные анестетики вызывают дозозависимую депрессию миокарда, возможно, из-за вмешательства в механизмы передачи сигналов Ca в сердечной мышце.Эти анестетики связывают и ингибируют сердечные потенциал-зависимые Са- и К-каналы в концентрациях, превышающих те, при которых связывание с Na-каналами является максимальным. LA связывают β-адренорецепторы и ингибируют стимулируемое эпинефрином образование циклического аденозинмонофосфата (AMP). У крыс сердечная токсичность находится в следующем порядке: бупивакаин> левобупивакаин> ропивакаин. У собак лидокаин был наименее активным, а бупивакаин и левобупивакаин были более эффективными, чем ропивакаин, в отношении подавления функции левого желудочка, по оценке эхокардиографии (, таблица 5, ).У собак как запрограммированная электрическая стимуляция, так и реанимация адреналином вызывали больше аритмий после приема бупивакаина и левобупивакаина, чем после введения лидокаина или ропивакаина. Механизм развития сердечно-сосудистой токсичности может зависеть от того, какой LA вводили. Когда МА вводили до состояния крайней гипотензии, собак, получавших лидокаин, можно было реанимировать, но требовалось продолжение инфузии адреналина для противодействия индуцированной LA депрессии миокарда. И наоборот, многие собаки, получавшие бупивакаин или левобупивакаин до состояния крайней гипотензии, не могли быть реанимированы.После приема бупивакаина, левобупивакаина или ропивакаина собаки, которым можно было провести дефибрилляцию, часто не нуждались в дополнительной терапии. Точно так же у свиней, сравнивая лидокаин с бупивакаином, соотношение эффективности угнетения миокарда было 1: 4, тогда как оно было 1:16 для аритмогенеза. LA вызывают расширение гладких мышц сосудов в клинических концентрациях. Кокаин — единственный ЛА, который постоянно вызывает местное сужение сосудов.

Аллергические реакции

NYSORA Tips

• Истинные иммунологические реакции на LA возникают редко.
• Истинная анафилаксия чаще встречается у сложноэфирных LA, которые метаболизируются непосредственно до PABA, чем у других LA.
• Случайные внутривенные инъекции МА иногда ошибочно принимают за аллергическую реакцию.
• Некоторые пациенты могут реагировать на консерванты, такие как метилпарабен, входящие в состав МА.

Истинные иммунологические реакции на МА встречаются редко. Случайные внутривенные инъекции МА иногда ошибочно принимают за аллергическую реакцию. Истинная анафилаксия чаще встречается у сложноэфирных ЛА, которые метаболизируются непосредственно в ПАБК, чем в другие ЛА.Некоторые пациенты могут реагировать на консерванты, такие как метилпарабен, входящие в состав МА. Несколько исследований показали, что пациенты, направляемые для оценки явной аллергии на LA, даже после проявления признаков или симптомов анафилаксии, почти никогда не демонстрируют истинной аллергии на вводимый LA. С другой стороны, кожная проба на ЛА имеет отличную прогностическую ценность. Другими словами, 97% пациентов, которые не ответили на кожную пробу с ЛП, также не будут иметь аллергической реакции на ЛП в клинических условиях.

ТАБЛИЦА 5. Влияние местных анестетиков на показатели функции миокарда, измеренные у собак.

Местный анестетик	LVEDP (EC 50 для 125% основания) (мкг / мл)	dP / dt max (EC 50 для 65% основания) (мкг / мл)	% полной шкалы (EC 50 для 65% основания) (мкг / мл)
Бупивакаин	2,2 (1,2–4,4)	2.3 (1,7–3,1)	2,1 (1,47–3,08)
Левобупивакаин	1,7 (0,9–3,1)	2,4 (1,9–3,1)	1,3 (0,9–1,8)
Ропивакаин	4,0 (2,1–7,5) a / sup>	4,0 (3,1–5,2) b	3,0 (2,1–4,2) a / sup>
Лидокаин	6,8 (3,0–15,4) c	8,0 (5,7–11,0) d	5,5 (3,5–8,7) d

Нейротоксическое действие

В течение 1980-х годов 2-хлорпрокаин (в то время готовившийся с метабисульфитом натрия при относительно кислом pH) иногда вызывал синдром конского хвоста после случайной интратекальной инъекции большой дозы во время попытки эпидурального введения.Остается неясным, является ли «токсин» 2-хлорпрокаином или метабисульфитом натрия: в настоящее время 2-хлорпрокаин тестируется как заменитель лидокаина при спинномозговой анестезии человека, и ряд публикаций предполагает, что он может быть безопасным и эффективным. В то же время другие исследователи связывают нейротоксические реакции у животных с большими дозами 2-хлорпрокаина, а не с метабисульфитом. Также существуют разногласия по поводу преходящих неврологических симптомов и стойких сакральных нарушений после спинальной анестезии лидокаином.Отчеты и противоречие убедили многих врачей отказаться от спинальной анестезии лидокаином. В отличие от других растворов спинномозговой LA, 5% лидокаина постоянно нарушает проводимость при нанесении на изолированные нервы или изолированные нейроны. Это может быть результатом индуцированного лидокаином увеличения внутриклеточного кальция и, по-видимому, не связано с блокадой Na-каналов. Хотя «доказать безопасность» невозможно, многочисленные исследования показывают, что хлоропрокаин или мепивакаин можно заменить лидокаином при кратковременной спинномозговой анестезии.

Лечение токсичности местных анестетиков

Лечение побочных реакций на ЛА зависит от их степени тяжести. Незначительные реакции могут прекратиться самопроизвольно. При припадках, вызванных МА, следует поддерживать проходимость дыхательных путей и обеспечивать кислородом. Приступы могут быть купированы внутривенным введением мидазолама (0,05–0,10 мг / кг) или пропофола (0,5–1,5 мг / кг) или паралитической дозы сукцинилхолина (0,5–1 мг / кг) с последующей вентиляцией мешком и маска (или интубация трахеи).Депрессия сердечно-сосудистых заболеваний ЛА, проявляющаяся умеренной гипотонией, может лечиться инфузией внутривенных жидкостей и вазопрессоров (фенилэфрин 0,5–5 мкг / кг / мин, норадреналин 0,02–0,2 мкг / кг / мин или вазопрессин 40 мкг внутривенно). При миокардиальной недостаточности может потребоваться адреналин (1–5 мкг / кг внутривенно). Когда токсичность прогрессирует до остановки сердца, руководящие принципы лечения токсичности ЛА, разработанные Американским обществом региональной анестезии и медицины боли (ASRA), являются разумными и, безусловно, предпочтительнее хаотических схем реанимации, выявленных в ходе национального исследования до публикации руководство.Имеет смысл заменить лидокаин амиодароном и, основываясь на экспериментах на нескольких животных, сначала использовать меньшие, возрастающие дозы адреналина, а не болюсы по 1 мг. Эксперименты на животных и клинические отчеты демонстрируют замечательную способность липидной инфузии к реанимации при остановке сердца, вызванной бупивакаином (, рисунок 13, ). Учитывая почти нетоксичный статус липидной инфузии, невозможно привести убедительные аргументы в пользу отказа от этой терапии пациенту, нуждающемуся реанимация от интоксикации ЛА.При отсутствии реакции на бупивакаин, сердечная токсичность, следует рассмотреть возможность искусственного кровообращения. Похоже, что угроза тяжелой системной токсичности местных анестетиков может снижаться, будь то более эффективное лечение или изменение методов. Меньшинство будет утверждать, что риск был завышен с самого начала, по крайней мере, в опытных руках. Многие практикующие врачи считают, что ультразвуковое наблюдение во время блокады периферических нервов привело к более безопасным методам лечения и меньшему риску. Хотя эта точка зрения остается спорным, есть исследования, которые поддерживают эту веру.

РИСУНОК 13. A: Анестезированной крысе вводят бупивакаин в дозе 15 мг / кг, как указано. Артериальное кровяное давление быстро снижается до остановки сердца. Проводится сердечно-легочная реанимация (СЛР), но при прекращении СЛР артериальное давление не наблюдается. B: проводится тот же эксперимент, но вводится болюс липида; обратите внимание, что артериальное давление никогда не снижается (несмотря на то, что используется та же доза бупивакаина), и что остановки сердца не наступает. (Воспроизведено с разрешения Weinberg G: Современные концепции реанимации пациентов с токсичностью для сердца и местной анестезии.Reg Anesth Pain Med. 2002 ноябрь-декабрь; 27 (6): 568-575.)

РЕЗЮМЕ

После более чем столетнего использования в западной медицине ЛА остаются важными инструментами для врачей двадцать первого века. Блокада периферических нервов почти наверняка является результатом ингибирования ЛП потенциалзависимых Na-каналов в мембранах нейронов. Механизмы спинальной и эпидуральной анестезии до сих пор не определены. Подходящая и безопасная доза МА зависит от конкретной процедуры блокады нерва. Механизмы, с помощью которых разные LA вызывают сердечно-сосудистую токсичность, вероятно, различаются: более сильные агенты (например, бупивакаин) могут вызывать аритмии через действие Na-канала, тогда как менее сильные агенты (например, лидокаин) могут вызывать угнетение миокарда другими путями.Опасения по поводу системной токсичности ЛА уменьшились с появлением более безопасных ЛА, более безопасных методов регионарной анестезии и улучшенных методов лечения. Возобновляются усилия по созданию клинически применимых местных анестетиков с отсроченным высвобождением, чтобы продлить срок действия доступных в настоящее время LA.

ССЫЛКИ

• Вандам Л.Д .: Некоторые аспекты истории местной анестезии. В Strichartz GR (ed): Местные анестетики: Справочник по экспериментальной фармакологии. Springer-Verlag, 1987, стр. 1–19.
• Калатаюд Дж, Гонсалес А: История развития и эволюции местной анестезии со времен листьев коки. Анестезиология 2003; 98: 1503–1508.
• Strichartz GR: Местные анестетики: Справочник по экспериментальной фармакологии. Springer-Verlag, 1987.
• de Jong RH: Местные анестетики. Ежегодник Мосби, 1994.
• Ключи TE: История хирургической анестезии. Деревянная библиотека, Музей анестезиологии, 1996.
• Баттерворт Дж. Ф. IV, Стрихарц Г. Р.: Молекулярные механизмы местной анестезии: обзор.Анестезиология 1990; 72: 711–734.
• Tetzlaff J: Клиническая фармакология местных анестетиков. Баттерворт-Хайнеманн, 2000.
• Ахерн Калифорния, Пайандех Дж., Босманс Ф., Чанда Б. Автостопом по галактике с натриевым каналом, управляемой напряжением. J Gen Physiol. 2016; 147: 1–24.
• de Lera Ruiz M, Kraus RL. Натриевые каналы, управляемые напряжением: структура, функция, фармакология и клинические показания. J Med Chem. 2015; 58: 7093–7118.
• Lopreato GF, Lu Y, Southwell A, et al: Эволюция и дивергенция генов натриевых каналов у позвоночных.Proc Natl Acad Sci U S A 2001; 98: 7588–7592.
• Савио-Гальмиберти Э. Голлоб М.Х., Дарбар Д.: Натриевые каналы, управляемые напряжением: биофизика, фармакология и связанные с ними каннелопатии. Front Pharmacol 2012; 3: 1–19
• Чен-Идзу Ю., Шоу Р.М., Питт Г.С. и др. Функция Na + -каналов, регуляция, структура, торговля и секвестрация. J Physiol. 2015; 593: 1347–1360
• Хилле Б. Ионные каналы возбудимых мембран, 3-е изд. Синауэр, 2001.
• Jiang Y, Lee A, Chen J, et al: Рентгеновская структура зависимого от напряжения K + канала.Nature 2003; 423: 33–41.
• Фрейтес JA, Tobias DJ. Измерение напряжения в мембранах: от макроскопических токов к молекулярным движениям. J Membr Biol. 2015; 248: 419–430.
• Тейлор RE. Влияние прокаина на электрические свойства мембраны аксона кальмара. Am J Physiol 1959; 196: 1070–1078.
• Strichartz GR. Подавление натриевых токов в миелинизированном нерве четвертичными производными лидокаина. J Gen Physiol. 1973; 62: 37–57.
• Рэгсдейл Д.С., Макфи Дж. К., Шойер Т. и др.: Молекулярные детерминанты зависимой от состояния блокировки Na + -каналов местными анестетиками.Наука 1994; 265: 1724–1728.
• Wang GK, Quan C, Wang S: Общий рецептор местного анестетика для бензокаина и этидокаина в потенциал-управляемых Na + каналах mu1. Арка Пфлюгерса 1998; 435: 293–302.
• Sudoh Y, Cahoon EE, Gerner P, et al: Трициклические антидепрессанты как местные анестетики длительного действия. Боль 2003; 103: 49–55.
• Кохан Д.С., Лу Н.Т., Гокгол-Клайн А.С. и др.: Местные анестезирующие свойства и токсичность гомологов сакситонина для блокады седалищного нерва крысы in vivo.Рег Анест Пейн Мед 2000; 25: 52–59.
• Баттерворт Дж. Ф. IV, Стрихарц Г. Р.: Альфа-2-адренергические агонисты клонидин и гуанфацин вызывают тонический и фазический блок проводимости в волокнах седалищного нерва крысы. Анест Аналг 1993; 76: 295–301.
• Санчес В., Артур Г.Р., Стрихарц Г.Р.: Основные свойства местных анестетиков. I. Зависимость ионизации лидокаина и октанола: распределение буфера от растворителя и температуры. Анест Анальг 1987; 66: 159–165.
• Стрихарц Г.Р., Санчес В., Артур Г.Р. и др.: Основные свойства местных анестетиков. II. Измеренный октанол: коэффициенты распределения буфера и значения pKa клинически используемых лекарств. Анест Аналг 1990; 71: 158–170.
• Popitz-Bergez FA, Leeson S, Strichartz GR, et al: Связь между функциональным дефицитом и внутринейральным местным анестетиком во время блокады периферического нерва. Исследование седалищного нерва крысы. Анестезиология 1995; 83: 583–592.
• Sinnott CJ, Cogswell LP III, Johnson A, et al: О механизме, с помощью которого адреналин потенцирует блокаду периферических нервов лидокаином.Анестезиология 2003; 98: 181–188.
• Накамура Т., Попитц-Бергез Ф, Биркнес Дж и др.: Критическая роль концентрации для лидокаиновой блокады периферического нерва in vivo: исследования функции и поглощения лекарств у крыс. Анестезиология 2003; 99: 1189–1197.
• Brouneus F, Karami K, Beronius P, et al: Свойства диффузионного транспорта некоторых местных анестетиков, применимых для ионтофоретических составов лекарств. Int J Pharm 2001; 218: 57–62.
• Гиссен А.Дж., Ковино Б.Г., Грегус Дж .: Различная чувствительность нервных волокон млекопитающих к местным анестетикам.Анестезиология 1980; 53: 467–474.
• Раймонд С.А., Гиссен А.Дж.: Механизмы дифференциальной блокады нерва. В Strichartz GR (ed): Справочник по экспериментальной фармакологии: местные анестетики. Springer-Verlag, 1987, стр. 95–164.
• Баттерворт Дж., Рири Д.Г., Томпсон Р.Б. и др.: Дифференциальное начало блокады срединного нерва: рандомизированное двойное слепое сравнение мепивакаина и бупивакаина у здоровых добровольцев. Br J Anaesth 1998; 81: 515–521.
• Новакович С.Д., Эглен Р.М., Хантер Дж. К.: Регуляция распределения каналов Na + в нервной системе.Trends Neurosci 2001; 24: 473–478.
• Covino BG, Vasallo HG: Местные анестетики. Grune & Stratton, 1976.
• Кохан Д.С., Лу Н.Т., Кэрнс Б.Е. и др.: Влияние адренергических агонистов и антагонистов на блокаду нервов, вызванную тетродотоксином. Рег Анест Пейн Мед 2001; 26: 239–245.
• Баттерворт JF IV, Lief PA, Strichartz GR: pH-зависимая местная анестезирующая активность диэтиламиноэтанола, метаболита прокаина. Анестезиология 1988; 68: 501–506.
• Fagraeus L, Urban BJ, Bromage PR: Распространение эпидуральной анальгезии на ранних сроках беременности. Анестезиология 1983; 58: 184–187.
• Баттерворт Дж. Ф. IV, Уокер Ф. О., Лысак С. З.: Беременность увеличивает восприимчивость срединного нерва к лидокаину. Анестезиология 1990; 72: 962–965.
• Popitz-Bergez FA, Leeson S, Thalhammer JG, et al: Интранеральное поглощение лидокаина по сравнению с анальгетическими различиями между беременными и небеременными крысами. Рег Анест 1997; 22: 363–371.
• Скотт Д.Б., Джебсон П.Дж., Брейд Д.П. и др.: Факторы, влияющие на уровни лигнокаина и прилокаина в плазме. Бр. Дж. Анаэст 1972; 44: 1040–1049.
• Rosenberg PH, Veering B.Th, Urmey WF: Максимальные рекомендуемые дозы местных анестетиков: многофакторная концепция. Reg Anesth Pain Med 2004; 29: 564–575.
• Taheri S, Cogswell LP III, Gent A и др.: Гидрофобные и ионные факторы в связывании местных анестетиков с основным вариантом гликопротеина альфа1-кислоты человека.J Pharmacol Exp Ther 2003; 304: 71–80.
• Fragneto RY, Bader AM, Rosinia F и др.: Измерения связывания лидокаина с белками на протяжении всей беременности. Анест Аналг 1994; 79: 295–297.
• Thomas JM, Schug SA: Последние достижения в фармакокинетике местных анестетиков. Энантиомеры амидов пролонгированного действия и непрерывные инфузии. Clin Pharmacokinet 1999; 36: 67–83.
• Ротштейн П., Артур Г. Р., Фельдман Х. С. и др.: Бупивакаин для блокады межреберных нервов у детей: концентрации в крови и фармакокинетика.Анест Аналг 1986; 65: 625–632.
• Бокеш PM, Castaneda AR, Ziemer G, et al: Влияние сердечного шунта справа налево на фармакокинетику лидокаина. Анестезиология 1987; 67: 739–744.
• Палкама В.Дж., Неувонен П.Дж., Олккола К.Т.: ​​Влияние итраконазола на фармакокинетику энантиомеров бупивакаина у здоровых добровольцев. Br J Anaesth 1999; 83: 659–661.
• Ода Й, Фуруичи К., Танака К. и др.: Метаболизм нового местного анестетика, ропивакаина, цитохромом печени человека P450.Анестезиология 1995; 82: 214–220.
• Ekstrom G, Gunnarsson UB: Ропивакаин, новый местный анестетик амидного типа, метаболизируется цитохромами P450 1A и 3A в микросомах печени человека. Drug Metab Dispos 1996; 24: 955–961.
• Хирота К., Браун Т., Аппаду Б.Л. и др.: Взаимодействуют ли местные анестетики с сайтами связывания дигидропиридина на каналах Ca2 + L-типа нейронов? Br J Anaesth 1997; 78: 185–188.
• Olschewski A, Olschewski H, Brau ME и др.: Влияние бупивакаина на АТФ-зависимые калиевые каналы в кардиомиоцитах крыс.Бр. Дж. Анаэст 1999; 82: 435–438.
• Sugimoto M, Uchida I, Fukami S, et al: Зависимые от альфа- и гамма-субъединицы эффекты местных анестетиков на рекомбинантные рецепторы ГАМК (A). Eur J Pharmacol 2000; 401: 329–337.
• Englesson S, Grevsten S: Влияние кислотно-щелочных изменений на токсичность местных анестетиков для центральной нервной системы. II. Acta Anaesthesiol Scand 1974; 18: 88–103.
• Фельдман Х.С., Артур Г.Р., Ковино Б.Г.: Сравнительная системная токсичность судорожных и супраконвульсантных доз ропивакаина, бупивакаина и лидокаина, вводимых внутривенно, у собаки в сознании.Анест Анальг 1989; 69: 794–801.
• Портер Дж.М., Маркос Ф., Сноу Х.М. и др.: Влияние респираторных и метаболических изменений рН и гипоксии на кардиотоксичность, вызванную ропивакаином, у собак. Br J Anaesth 2000; 84: 92–94.
• Чернов Д.М.: Кинетический анализ фазового ингибирования нейрональных натриевых токов лидокаином и бупивакаином. Biophys J 1990; 58: 53–68.
• Feldman HS, Covino BM, Sage DJ: Прямые хронотропные и инотропные эффекты местных анестетиков в изолированном предсердии морской свинки.Рег Анест, 1982; 7: 149–156.
• Reiz S, Nath S: Кардиотоксичность местных анестетиков. Br J Anaesth 1986; 58: 736–746.
• МакКаслин П.П., Баттерворт Дж .: Бупивакаин подавляет колебания [Ca (2 +)] (i) в кардиомиоцитах новорожденных крыс с повышенным внеклеточным K + и отменяется повышением внеклеточного Mg (2+). Анест Аналг 2000; 91: 82–88.
• Баттерворт JF IV, Brownlow RC, Leith JP, et al: Бупивакаин ингибирует производство циклического-3 ‘, 5’-аденозинмонофосфата.Возможный фактор сердечно-сосудистой токсичности. Анестезиология 1993; 79: 88–95.
• Баттерворт Дж., Джеймс Р.Л., Граймс Дж.: Взаимосвязь между структурой и сродством и стереоспецифичность нескольких серий гомологичных местных анестетиков для бета2-адренорецепторов. Анест Аналг 1997; 85: 336–342.
• Ohmura S, Kawada M, Ohta T, et al: Системная токсичность и реанимация у крыс, которым вводили бупивакаин, левобупивакаин или ропивакаин. Анест Аналг 2001; 93: 743–748.
• Дони П., Девинд В., Вандерик Б. и др.: Сравнительная токсичность ропивакаина и бупивакаина в равных дозах для крыс. Anesth Analg 2000; 91: 1489–1492.
• Чанг Д.Х., Лэдд Л.А., Коупленд С. и др.: Прямые сердечные эффекты интракоронарного бупивакаина, левобупивакаина и ропивакаина у овец. Br J Pharmacol 2001; 132: 649–658.
• Groban L, Deal DD, Vernon JC и др.: Желудочковые аритмии с запрограммированной электрической стимуляцией или без нее после дополнительной передозировки лидокаином, бупивакаином, левобупивакаином и ропивакаином.Anesth Analg 2000; 91: 1103–1111.
• Groban L, Deal DD, Vernon JC и др.: Реанимация сердца после постепенной передозировки лидокаином, бупивакаином, левобупивакаином и ропивакаином у собак под наркозом. Анест Аналг 2001; 92: 37–43.
• Groban L, Deal DD, Vernon JC и др.: Предсказывает ли стереоселективность или структура местного анестетика депрессию миокарда у анестезированных собак? Reg Anesth Pain Med 2002; 27: 460–468.
• Нат С., Хаггмарк С., Йоханссон Г. и др.: Дифференциальная депрессивная и электрофизиологическая кардиотоксичность местных анестетиков: экспериментальное исследование с особым упором на лидокаин и бупивакаин.Анест Аналг 1986; 65: 1263–1270.
• Карпентер Р.Л., Копач Д.К., Макки Д.К .: Точность измерений капиллярного потока с помощью лазерного допплера для прогнозирования кровопотери из разрезов кожи у свиней. Анест Аналг 1989; 68: 308–311.
• deShazo RD, Nelson HS: Подход к пациенту с гиперчувствительностью к местным анестетикам в анамнезе: опыт с 90 пациентами. J Allergy Clin Immunol 1979; 63: 387–394.
• Беркун Ю., Бен-Цви А., Леви Ю. и др.: Оценка побочных реакций на местные анестетики: опыт с 236 пациентами.Ann Allergy Asthma Immunol 2003; 91: 342–345.
• Гиссен А.Дж., Датта С., Ламберт Д.: Споры о хлорпрокаине. I. Гипотеза, объясняющая невральные осложнения эпидуральной анестезии хлоропрокаином. Рег Анест 1984; 9: 124–134.
• Гиссен А.Дж., Датта С., Ламберт Д.: Споры о хлорпрокаине. II. Хлоропрокаин нейротоксичен? Рег Анест 1984; 9: 135–145.
• Винни А. П., Надер А. М.: Пророчество Сантаяны сбылось. Reg Anesth Pain Med 2001; 26: 558–564.
• Kouri ME, Kopacz DJ: Спинальный 2-хлорпрокаин: сравнение с лидокаином у добровольцев. Анест Аналг 2004; 98: 75–80.
• Танигучи М., Боллен А.В., Драснер К.: Бисульфит натрия: козел отпущения за нейротоксичность хлорпрокаина? Анестезиология 2004; 100: 85–91.
• Ламберт Л.А., Ламберт Д.Х., Стрихарц Г.Р.: Необратимая блокада проведения в изолированном нерве из-за высоких концентраций местных анестетиков. Анестезиология 1994; 80: 1082–1093.
• Gold MS, Reichling DB, Hampl KF и др.: Токсичность лидокаина в первичных афферентных нейронах крысы.J. Pharmacol Exp Ther 1998; 285: 413–421.
• Нил Дж. М., Бернардс К. М., Баттерворт Дж. Ф. 4-й и др. Практические рекомендации ASRA по поводу системной токсичности местных анестетиков. Reg Anesth Pain Med. 2010; 35: 152–61
.
• Коркоран В., Баттерворт Дж., Веллер Р.С. и др. Сердечная токсичность, вызванная местными анестетиками: обзор современных практик среди отделений академической анестезиологии. Anesth Analg. 2006; 103: 1322–6
.
• Эль-Богдадлы К., Чин К.Дж.Системная токсичность местных анестетиков: непрерывное профессиональное развитие. Can J Anaesth. 2016; 63: 330–349
.
• Krismer AC, Hogan QH, Wenzel V, et al: Эффективность адреналина или вазопрессина для реанимации во время эпидуральной анестезии. Анест Аналг 2001; 93: 734–742.
• Mayr VD, Raedler C, Wenzel V, et al: Сравнение адреналина и вазопрессина в модели остановки сердца у свиней после быстрой внутривенной инъекции бупивакаина. Анест Аналг 2004; 98: 1426–1431.
• Weinberg GL, VadeBoncouer T, Ramaraju GA и др.: Предварительная обработка или реанимация липидной инфузией изменяет дозозависимую реакцию на асистолию, вызванную бупивакаином, у крыс. Анестезиология 1998; 88: 1071–1075.
• Вайнберг Г., Риппер Р., Файнштейн Д.Л. и др.: Инфузия липидной эмульсии спасает собак от сердечной токсичности, вызванной бупивакаином. Рег Анест Пейн Мед 2003; 28: 198–202.
• Fettiplace MR, Weinberg G. Прошлое, настоящее и будущее липидной реанимационной терапии.JPEN J Parenter Enteral Nutr. 2015; 39 (1 доп.): 72С-83С.
• Soltesz EG, van Pelt F, Byrne JG: Неотложное сердечно-легочное шунтирование при кардиотоксичности бупивакаина. J Cardiothorac Vasc Anesth 2003; 17: 357–358.
• Vasques F, Behr AU, Weinberg G, et al. Обзор случаев системной токсичности местных анестетиков с момента публикации рекомендаций Американского общества региональной анестезии: кого это может касаться. Reg Anesth Pain Med. 2015; 40: 698–705.
• Лю С.С., Ортолан С., Сандовал М.В., Каррен Дж., Филдс К.Г., Мемтсудис С.Г., ЯДео Дж.Т.Остановка сердца и судороги, вызванные системной токсичностью местного анестетика после блокады периферических нервов: стоит ли нам по-прежнему бояться жнеца? Reg Anesth Pain Med. 2016; 4: 5–21.
• Barrington MJ, Kluger R. Ультразвуковой контроль снижает риск системной токсичности местных анестетиков после блокады периферических нервов. Reg Anesth Pain Med. 2013; 38: 289–299.
• Нил Дж. М., Брулл Р., Хорн Дж. Л. и др. Второе Американское общество региональной анестезии и медицины боли на основе доказательной медицины Оценка региональной анестезии под ультразвуковым контролем: краткое содержание.Reg Anesth Pain Med. 2016; 41: 181–194
.

Местная анестезия: виды применения, виды и риски

Местная анестезия используется для притупления чувств в определенной части тела. Это предотвращает боль во время хирургических процедур.

Обезболивающий препарат наносится на ту часть тела, которая будет подвергаться операции.

Может использоваться с седативным действием, которое успокаивает пациента и снижает уровень стресса. Вместе они позволяют хирургу проводить процедуру без боли и страданий.

Местная анестезия длится недолго, поэтому она в основном используется для небольших амбулаторных процедур, когда пациент может уйти в тот же день.

Поделиться на Pinterest Местная анестезия облегчает боль при стоматологической хирургии и других амбулаторных процедурах.

Местная анестезия используется, когда:

• Операция незначительная и не требует общей или регионарной анестезии
• Процедура может быть выполнена быстро, и пациенту не нужно оставаться на ночь
• Операция не требует расслабления мышц или для пациента, находящегося без сознания

Примеры включают стоматологическую операцию, удаление бородавки, родинки или катаракты, а также биопсию.

Тип и доза анестезии будут зависеть от многих факторов. К ним относятся возраст пациента, вес, наличие аллергии, часть тела, на которой предстоит операция, и любое текущее заболевание.

Для купирования боли используются различные препараты. Их можно применять в виде инъекций или с помощью спрея или мази.

Препарат воздействует на определенные нервные пути, предотвращая передачу сигналов в мозг нервами в области нанесения.

Обычно лекарство начинает действовать через несколько минут, а через несколько часов оно проходит.Более сильная и большая доза будет длиться дольше.

Кокаин был первым анестетиком, но сейчас он используется редко. Лидокаин в настоящее время является наиболее широко используемым местным анестетиком, но для разных целей используются разные препараты.

Для более длительных процедур больше подходит бупивакаин, но он может быть более болезненным при первом введении. Следовательно, анестезиолог может сначала использовать лидокаин, а затем ввести бупивакаин, если онемение необходимо в течение более длительного периода.

Синтетические анестетики похожи по структуре на кокаин, но эти наркотики не обладают таким же потенциалом злоупотребления.

Если пациенту предстоит операция под местной анестезией, врач должен заранее объяснить, как подготовиться.

Пациенты должны сообщить врачу, если они принимают какие-либо лекарства, особенно если это препараты, разжижающие кровь, такие как аспирин или варфарин.

Врач может дать указание ничего не есть за несколько часов до операции. Также важно не употреблять алкоголь в течение 24 часов до приема анестетика.

В кабинете врача врач нанесет местный анестетик на соответствующую область тела.Он начнет онеметь.

Врач не будет продолжать лечение, если пациент не почувствует онемение.

Анестетик предотвратит возникновение боли, но пациент все равно может ощущать давление во время операции.

В зависимости от того, что представляет собой процедура и насколько пациент чувствует беспокойство, одновременно может быть дано седативное средство. Это поможет пациенту почувствовать себя спокойным и менее тревожным.

Врач будет контролировать количество кислорода в крови с помощью небольшого устройства, помещенного на палец.В редких случаях для подачи дополнительного кислорода используется пластиковая назальная трубка.

Местная анестезия обычно считается очень безопасной. При незначительной хирургии это безопаснее, чем общая анестезия.

Могут появиться покалывание и боль при введении препарата и когда он проходит, а также могут быть синяки, но обычно они незначительные.

Человек, которому сделали местную анестезию, должен быть осторожен, чтобы не пораниться, пока он не чувствует боли, например, прикусив щеку после стоматологического лечения.

К временным побочным эффектам, которые влияют на некоторых людей, относятся:

• помутнение зрения, головокружение и рвота
• головная боль
• подергивание мышц
• продолжающееся онемение, слабость или покалывание

У некоторых людей может быть аллергическая реакция. У пациента может развиться крапивница, зуд и затрудненное дыхание.

Может возникнуть цианоз, при котором кожа приобретает синеватый оттенок из-за плохого кровообращения или недостаточного насыщения кислородом крови.

В особо тяжелых случаях у человека может возникнуть синдром депрессии ЦНС, при котором центральная нервная система слишком сильно замедляется, что приводит к снижению частоты дыхания и сердечного ритма. Это может привести к остановке сердца, если кровь перестанет поступать к сердцу.

Передозировка местного анестетика может привести к судорогам. Это может быть опасно для жизни.

Другие применения

Местная анестезия также может использоваться для диагностики некоторых хронических состояний и для облегчения боли после операции.

Исследования показали, что местная анестезия может быть более эффективной, чем опиоиды, такие как морфин, для снятия боли после операции по замене коленного сустава.

В 2010 году результаты исследования на грызунах в Турции показали, что местные анестетики могут облегчить некоторые симптомы воспалительного заболевания кишечника (ВЗК).

Любой, кто вводит анестетик любого типа, должен иметь соответствующую подготовку и квалификацию.

Гели и мази для местного обезболивания для стоматологов и ортодонтов

Уменьшение боли и дискомфорта во время стоматологических процедур должно быть приоритетом для стоматологов всех специальностей.Использование анестезии может фактически определить, что пациент думает о посещении своего кабинета, больше, чем навыки дантиста и результат процедуры. При использовании местного анестетика процедура может быть безболезненной и комфортной. Пациенты, которые прошли безболезненный визит к стоматологу, с большей вероятностью будут иметь положительный образ своего стоматолога и рекомендовать своих друзей и семью. Рутинного ухода за зубами, будь то удаление зубного камня и выравнивание корней или регулярная чистка, часто избегают просто из-за беспокойства по поводу боли.Эту боль можно уменьшить с помощью местных анестетиков.

Составные анестетики местного действия используются для различных процедур, включая:

• Удаление зубного камня и корневое строгание
• Мягкие ткани и небные процедуры
• Онемение перед впрыском
• Установка временных ортодонтических фиксаторов (TAD)
• Снятие слепков и рентгенограмм полости рта

Масштабирование и выравнивание корня

Удаление зубного камня и выравнивание корня (SRP) может быть болезненным, и большинство пациентов сообщают, что они испытывают боль во время лечения.Первоначальное зондирование необработанной и воспаленной ткани пародонта может быть особенно болезненным. Гель для местного обезболивания можно нанести с помощью орального шприца на все области, которые будут исследованы.

Пациенты с пародонтозом должны регулярно приходить на профилактические посещения. Для пациентов, которые должны вернуться в офис по расписанию, эффективная местная анестезия может повысить вероятность того, что они будут приходить на прием. Если пропустить приемы и не лечить пародонтоз, оно ухудшится, и следующий визит может оказаться еще более болезненным.

Онемение перед впрыском

Наиболее частые побочные реакции, связанные с применением местного анестетика, связаны с тревогой пациента. Симптомы, вызванные тревогой, могут включать обмороки, тошноту и гипервентиляцию. Иногда эти психогенные симптомы могут быть неправильно диагностированы из-за их сходства с аллергической реакцией. Фактически, хотя пациенты часто сообщают об аллергических реакциях на местный анестетик, они, как правило, связаны с психогенными факторами, а не с аллергией. Использование местного анестетика перед инъекцией местного анестетика может помочь уменьшить эти побочные реакции.Чем меньше боли и дискомфорта испытывает пациент, тем меньше у него будет беспокойства.

Около 1 из 4 взрослых пациентов опасаются стоматологических инъекций, и все больше пациентов испытывают боль во время последней инъекции. Большинство пациентов, если бы у них был выбор, предпочли бы анестезирующий гель местным инъекционным анестетикам. Одно исследование показало, что пациенты были готовы платить больше, чтобы иметь доступный стоматологический анестетик.

Ортодонтические процедуры

Для установки устройств временной фиксации и других ортодонтических процедур местный анестетик может быть отличным способом уменьшить боль, избегая при этом местной анестезии.Для большинства ортодонтических процедур введение местной анестезии не требуется. Однако местное онемение может быть полезно при многих умеренно инвазивных процедурах, включая введение мини-винта и установку бандажа.

Одним из методов лечения, для которого ортодонты часто используют наши местные анестезирующие гели, является Propel. Метод Propel ускоряет ортодонтическое лечение за счет создания небольших перфораций в кости для стимуляции клеточной активности. Протокол призывает использовать либо «Самую плохую тему в городе» (BTT 12.5) или гель Profound перед процедурой.

Снятие слепков и интраоральных рентгенограмм

Оттиски иногда можно остановить, если пациенту захлебнуться. Леденцы на палочке с тетракаином часто используются для предотвращения рвоты при снятии слепков. Местные анестезирующие мази также могут эффективно обезболивать при нанесении ватной палочкой на нёбо и спинку языка. Для этой цели может быть полезно иметь под рукой анестетик с ароматизатором, делающим его более приятным на вкус.

Местный анестетик вместо местного анестетика

Для некоторых процедур достаточно местного анестетика и местного обезболивающего геля.Удаление зуба у педиатрического пациента, вероятно, не требует местной анестезии, но местная анестезия может значительно облегчить этот процесс. Местные анестетики обычно имеют гораздо более высокую силу, чем инъекционные местные анестетики, чтобы они были эффективными при нанесении на слизистые барьеры. Хотя при применении местного анестетика могут возникнуть реакции передозировки, они встречаются гораздо реже, чем при использовании инъекционных анестетиков.

Во многих штатах требуется наблюдение стоматолога при проведении местной анестезии, но не при применении местной анестезии.Это делает составные анестезирующие гели для местного применения особенно популярными среди гигиенистов. Гель или ополаскиватель для рта могут облегчить лечение пациентов, чувствительных к стоматологическим инструментам или нервничающих по поводу своего визита.

Сочетание ингредиентов для лучшего местного анестетика

Эвтектические смеси анестетиков могут обеспечить более эффективную анестезию, чем один анестетик, используемый отдельно. Гели для анестезии для местного применения могут включать несколько ингредиентов с разной концентрацией. Лидокаин, тетракаин и прилокаин — наиболее часто используемые комбинированные анестетики.Сосудосуживающее средство, такое как фенилэфрин, также добавляется во многие составы для повышения эффективности анестетических ингредиентов.

Фенилэфрин

Фенилэфрин добавлен для снижения скорости всасывания анестетиков в кровоток. Это увеличивает количество времени, в течение которого анестетик остается в области его применения. Это также снижает риск токсичности, которая может возникнуть из-за чрезмерной системной абсорбции.

Добавление фенилэфрина не может быть рекомендовано для гелей, которые будут использоваться для лечения заболеваний пародонта при чрезмерном воспалении.Сосудосуживающее средство может сделать и без того кислую область еще более кислой, что может затруднить проведение анестезии.

Диклонин

Помимо гелей и мазей, существуют и другие местные анестетики для стоматологов. Диклонин — это местный анестетик в виде раствора, который можно использовать в качестве полоскания перед процедурой. Пациент полоскает раствор, что обеспечивает местное обезболивание всей полости рта. Гигиенисты считают, что это полезный продукт для чистки, поскольку он позволяет чувствительным пациентам чувствовать себя более комфортно.

Некоторые советы по использованию местных анестетиков

Существует несколько способов применения местных анестетиков. Гель можно наносить с помощью пластикового шприца для полости рта, а мазь часто наносится с помощью ватной палочки. Кусок марли, помещенный поверх геля, может удерживать его на месте и предотвращать попадание анестетика в заднюю часть горла. Местные анестетики также можно наносить непосредственно на марлю, которую затем накладывают на область, которую нужно обезболить. Во всех случаях местный анестетик следует наносить только на обрабатываемую область или на место инъекции.Большинство местных анестетиков следует оставить на 3-4 минуты, а затем удалить, чтобы предотвратить шелушение и раздражение.

Популярные составные местные анестетики

Woodland Hills Pharmacy предлагает широкий выбор местных анестетиков для использования в стоматологии. Наши высококвалифицированные фармацевты удовлетворяют потребности стоматологов и ортодонтов в поиске эффективных обезболивающих для своей практики. Все наши составные анестетики для местного применения доступны в пяти различных вариантах вкуса на гелевой или пластифицированной мазевой основе.Это некоторые из более

популярных комбинаций анестетиков и сильнодействующих средств, которые мы делаем для стоматологов в нашей аптеке.

Альтернативный TAC 20: лидокаин 20%, тетракаин 4%, фенилэфрин 2%

BTT 12,5 «Самый плохой препарат в городе»: лидокаин 12,5%, тетракаин 12,5%, прилокаин 3% и фенилэфрин 3%

Profound (PFG): прилокаин 10%, лидокаин 10%, тетракаин 4%

PFG Lite: прилокаин 5%, лидокаин 5%, тетракаин 2%

PFP: прилокаин 10%, лидокаин 10%, тетракаин 4%, фенилэфрин 2%

Сравнение популярных анестетиков для местного применения

	Лидокаин	Тетракаин	Прилокаин	Фенилэфрин
ТАС 20	20%	4%	–	2%
BTT 12.5	12,5%	12,5%	3%	3%
PFG	10%	4%	10%	–
PFG Lite	5%	4%	5%	–
PFP	10%	4%	10%	2%

Закажите актуальные анестезирующие гели сегодня

Местные анестетики находят широкое применение в стоматологии и могут быть эффективным способом улучшить впечатления пациентов.Сообщив пациенту, что ему назначат местный анестетик, чтобы сделать его процедуру более комфортной, можно немедленно уменьшить беспокойство. Как для стоматологов, так и для пациентов, местные анестетики в сочетании с несколькими эффективными ингредиентами могут облегчить процедуры и улучшить результаты. Если вы хотите узнать больше о доступных лекарственных формах или у вас есть вопросы к фармацевту, позвоните нам по телефону 855-876-3060 или заполните контактную форму.

Примечание: Все смешанные продукты требуют рецепта.Не существует рецептов для «офисного использования» согласно правилам FDA.

21. Местные анестетики — греч.доктор

Последнее обновление: 24 ноября 2020 г., 21:01

Местные анестетики сложного эфира	Местные анестетики амидного типа		Токсины
Бензокаин	Промежуточная длительность	Длительный	Сакситоксин (STX)
Кокаин	Лидокаин	Бупивакаин	Тетродотоксин (ТТХ)
прокаин	Мепивакаин	Левобупивакаин
Тетракаин	Прилокаин	Ропивакаин

Местные анестетики — это препараты, которые используются для предотвращения или устранения боли, часто во время небольших хирургических процедур.Это контрастирует с общими анестетиками, которые воздействуют на ЦНС и вызывают состояние, при котором пациент находится без сознания и не может чувствовать боль.

Показания:

• Поверхностная анестезия — нанесение непосредственно на слизистую оболочку или кожу
  • В виде спрея, геля, мази и т. Д.
• Инфильтрационная анестезия — путем введения нескольких инъекций в мелкие нервные ветви, как это делается у стоматолога
• Нервная анестезия — введение инъекций рядом с главными нервными стволами, которые анестезируют все, иннервируются этим стволом
• Спинальная анестезия — введение непосредственно в субарахноидальное пространство, в ликвор
• Эпидуральная анестезия — введение непосредственно в эпидуральное пространство
• Внутривенная регионарная анестезия — внутривенная в / в и наложение жгута на конечность

Механизм действия:

Местные анестетики работают путем обратимой блокировки потенциалозависимых каналов Na ⁺ .Эти каналы отвечают за фазу подъема потенциала действия в нервных волокнах. При их блокировании не происходит деполяризации, поэтому сигналы ноцицептивных нервов не передаются в мозг. Эти препараты физически «закупоривают» и, следовательно, блокируют каналы. При высоких концентрациях они могут блокировать и другие ионные каналы.

Степень миелинизации нервных волокон важна для действия этих препаратов; тонкие миелинизированные волокна поражаются больше, чем толстые.Тонкие волокна, такие как Aδ и C, наиболее чувствительны к местным анестетикам. Волокна Aδ отвечают за начальную острую боль, а волокна C отвечают за длительную, менее интенсивную боль. Из этого можно понять, что местные анестетики лучше действуют против ноцицептивных нервов, чем другие нервы, и это хорошо.

Все местные анестетики имеют слабую основу, то есть их pK находится в пределах 7–9. Это означает, что при физиологическом pH большинство молекул лекарства ионизировано, то есть в форме лекарства-H ⁺ или BH ⁺ , потому что они являются основаниями.Если pH ниже нормы, больше лекарств находится в форме BH ⁺ , если pH выше нормы, больше в липофильной форме B. Форма BH ⁺ является активной формой.

Эти препараты связываются с каналами Na ⁺ из внутри волокна, а не снаружи. Поэтому они должны диффундировать через липидную мембрану аксона, чтобы попасть внутрь и работать. Мы знаем, что заряженные молекулы хуже диффундируют через мембрану, поэтому чем больше молекул лекарства неионизировано (в липофильной форме B, а не в форме BH ⁺ ), тем лучше диффузия.Другими словами, чем ниже pH, тем меньшее количество молекул лекарства может диффундировать через мембрану, блокируя ионный канал.

Напомним, что pH внутри клеток более кислый, чем в интерстиции и плазме. Из-за этого большее количество молекул лекарства будет ионизировано до активной формы BH ⁺ внутри клетки. Это называется захватом ионов.

Во время покоя управляемые по напряжению каналы Na ⁺ закрыты от внутри ячейки (см. Рисунок ниже), поэтому местные анестетики не могут их закрыть.Как только появится потенциал действия и каналы откроются, лекарства закупорят их, прежде чем какой-либо Na ⁺ сможет проникнуть в клетку. Из этого можно понять, что более активные волокна, волокна, которые срабатывают чаще, блокируются более эффективно, потому что ионные каналы открываются чаще. Это явление называется зависимостью от использования , что означает, что анестезирующий эффект усиливается в более активных нервных волокнах.

Фармакокинетика:

Обезболивающее действие прекращается, когда местный анестетик впитывается из ткани, на которую они были нанесены, в плазму.Из этого можно сделать вывод, что чем выше перфузия ткани, тем короче продолжительность действия препарата. Таким образом, применение сосудосуживающих средств вместе с анестетиком может увеличить продолжительность действия.

Системные побочные эффекты также возникают при попадании анестетиков в плазму. Следовательно, чем короче период полувыведения из плазмы, тем меньше системных побочных эффектов. Местные анестетики амидного типа легче связываются с белками плазмы, чем сложноэфирные, и поэтому имеют меньше системных побочных эффектов.

сложных эфиров гидролизуются в плазме и печени с помощью псевдохолинэстеразы , а амиды метаболизируются в печени с помощью P450.

Краткое описание фармакодинамики и фармакокинетики:

• Эффект местных анестетиков при воспалении слабее
  • Потому что при воспалении возникает ацидоз, что означает, что меньше молекул лекарственного средства находится в форме B, которая может диффундировать через мембрану.
• Высокоактивные нервные волокна блокируются более эффективно, чем менее активные волокна
• Чем липофильнее препарат, тем больше он подходит для поверхностной анестезии
• Действие местных анестетиков прекращается абсорбцией в системный кровоток
• Введение вазоконстриктора, такого как адреналин, вместе с местным анестетиком снижает перфузию анестезируемой области, тем самым уменьшая абсорбцию лекарства в плазму.
  • Это уменьшает системные побочные эффекты и увеличивает продолжительность анестезии

Побочные эффекты:

Управляемые напряжением каналы Na ⁺ встречаются повсюду, поэтому, когда местные анестетики поглощаются плазменными каналами, это может повлиять на все тело.

• Эффекты ЦНС:
  • Тремор
  • Смятение, волнение
  • Паралич
  • Изъятия
• Сердечно-сосудистые эффекты:
  • Брадикардия (отрицательный хронотропный эффект)
  • AV-блокада (отрицательный дромотропный эффект)
  • Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект)
  • Аритмии
  • Расширение сосудов
• Аллергические реакции
  • В основном для введения местных анестетиков

Спинальная анестезия сопряжена с дополнительным риском.В спинном мозге проходят не только сенсорные нервы, но и вегетативные и двигательные нервы. Могут возникнуть следующие эффекты:

• Симпатическая блокада -> Брадикардия, гипотензия
• Парасимпатическая блокада -> задержка мочи
• Паралич диафрагмального нерва

Местные анестетики сложноэфирного типа

• Кокаин
• прокаин
• Тетракаин
• Бензокаин

Показания:

Кокаин и новокаин используются редко.Тетракаин в основном используется перед венепункцией.

Бензокаин не всасывается через кожу и может использоваться для лечения ран и изъязвленных поверхностей.

Фармакокинетика:

Прокаин имеет непродолжительное действие. Тетракаин имеет длительное действие.

Тетракаин метаболизируется медленно, поэтому его следует назначать с сосудосуживающим средством.

Бензокаин вообще не растворим и вместо этого дается в твердой форме, в виде порошка, суспензии или геля.

Побочные эффекты:

Кокаин также является симпатомиметическим препаратом, поэтому он вызывает психомоторное возбуждение и эйфорию. Также вызывает местное раздражение.

Местные анестетики амидного типа

• Промежуточная продолжительность действия
  • Лидокаин
  • Прилокаин
  • Мепивакаин
• Длительное действие
  • (Лево) бупивакаин
  • Ропивакаин

Показания:

Лидокаин — наиболее часто используемый местный анестетик для кожи, так как он имеет наибольшее проникновение в кожу.Его также можно вводить внутривенно как антиаритмическое средство. В виде геля лидокаин можно использовать перед катеризацией мочевого пузыря или в виде спрея перед проведением ларингоскопии.

Побочные эффекты:

Прилокаин может вызывать метгемоглобинемию.

Бупивакаин кардиотоксичен. Левобупивакаин менее кардиотоксичен.

Родственные токсины

Тетродотоксин (ТТХ) и сакситоксин (STX) — два токсина, вырабатываемые рыбой. Они являются очень мощными и высокоселективными блокаторами каналов Na ⁺ и не используются в клинических условиях.